Eliminacja leku drogą nerkową: wydzielanie kanalikowe

Po filtracji kłębuszkowej krew zawierająca niefiltrowane cząsteczki leku przemieszcza się przez tętniczki odprowadzające i dostaje się do naczyń włosowatych kanalików okołokanalikowych proksymalnych.

Różne nośniki ułatwiają aktywne wydzielanie leków z naczyń włosowatych okołokanalikowatych do płynu kanalikowatego.

Organiczny transporter anionów przenosi kwaśne leki do komórek kanalików nerkowych w kierunku przeciwnym do gradientu elektrochemicznego.

Leki wydostają się do moczu przez transportery wypływu zależne od ATP zlokalizowane w błonie wierzchołkowej.

Organiczny transporter kationów przenosi podstawowe leki w dół gradientu i do moczu przez glikoproteiny P ulegające ekspresji na błonie wierzchołkowej.

Ponieważ transportery te są nieselektywne, różne leki mogą konkurować ze sobą o ten sam system transportowy.

Ta cecha jest stosowana w celu przedłużenia działania penicyliny poprzez jednoczesne podawanie probenecydu. Ponieważ oba leki konkurują o ten sam transporter kwasu, kanalikowe wydzielanie penicyliny może być opóźnione, co wydłuża jej krążenie we krwi.