4.14
Antagonizm to mechanizm hamujący, w którym jeden lek blokuje lub zmniejsza działanie innego leku. Zazwyczaj antagonista wiąże miejsce aktywne receptora i zapobiega wiązaniu agonisty, blokując aktywność receptora.
Inne formy antagonizmu obejmują allosteryczne, funkcjonalne, chemiczne i farmakokinetyczne.
Antagoniści allosteryczni wiążą receptory, takie jak kanały jonowe, w miejscu innym niż miejsce wiązania agonisty, aby zapobiec aktywacji.
Funkcjonalny antagonista wiąże inny receptor w celu wytworzenia odpowiedzi fizjologicznej przeciwnej do receptora związanego z agonistą. Na przykład histamina wiąże się z receptorami histaminy, wywołując skurcz mięśni gładkich oskrzeli. Natomiast epinefryna wiąże β-adrenergiczne i rozluźnia komórki mięśniowe.
W antagonizmie chemicznym lek łączy się z innym, tworząc nieaktywny produkt. Dodatnio naładowana protamina oddziałuje z ujemnie naładowaną heparyną, tworząc nieaktywny agregat soli. Agregat zapobiega nadmiernemu krwawieniu poprzez odwrócenie przeciwzakrzepowego działania heparyny.
Wreszcie, antagonista farmakokinetyczny zmniejsza stężenie innego leku w miejscu działania. Czyni to poprzez zmniejszenie jego wchłaniania, zmianę jego dystrybucji lub zwiększenie jego eliminacji.
Połączone efekty leków mogą prowadzić do różnego rodzaju interakcji, z których ważnym rodzajem jest antagonizm. Antagonizm to mechanizm, w którym jede…
Prawa autorskie © 2026 MyJoVE Corporation. Wszelkie prawa zastrzeżone.