5.10: Bezpośrednio działający agonisty cholinergiczne: Zastosowanie terapeutyczne

Bezpośrednio działające agonisty cholinergiczne mają wiele zastosowań terapeutycznych w różnych dziedzinach medycyny. Estry choliny, w tym acetylocholina, mają ograniczoną użyteczność kliniczną ze względu na brak selektywności i krótkotrwałe działanie. Niemniej jednak, acetylocholina i karbachol są stosowane miejscowo podczas operacji ocznych w celu wywołania miozy. Pilokarpina, stymulator muskarynowy i ganglionowy, skutecznie leczy jaskrę z otwartym kątem oraz łagodzi kserostomię i suchość w ustach spowodowaną radioterapią lub zespołem Sjögrena. Cewimelina, selektywny agonista M₃, jest preferowany w stosunku do pilokarpiny jako sialogog, ze względu na mniejszą liczbę skutków ubocznych. Betanechol jest stosowany w przypadku pooperacyjnej lub poporodowej retencji moczu, neurogennej dysfunkcji pęcherza moczowego, wrodzonego megakolona oraz objawów związanych z refluksowym zapaleniem przełyku. Metacholina jest podawana drogą inhalacyjną w celu identyfikacji nadreaktywności oskrzeli u pacjentów nieastmatycznych.

Alkaloidy cholinomimetyczne, takie jak arekolina, wykazują działanie muskarynowe i nikotynowe na mięśnie szkieletowe i płytki krwi. Pomimo swoich efektów na centralny układ nerwowy, arekolina nie wzmacnia funkcji poznawczych ani nie oferuje korzyści terapeutycznych. Podsumowując, bezpośrednio działające agonisty cholinergiczne odgrywają kluczową rolę w leczeniu określonych stanów medycznych. Niemniej jednak, ich korzystne zastosowanie jest rozstrzygane na podstawie oceny, która uwzględnia selektywność i potencjalne skutki uboczne.

Bezpośrednio działający agoniści cholinergiczny obejmują estry choliny, takie jak acetylocholina, metacholina i betanechol oraz alkaloidy, takie jak pilokarpina i cewimelina. Mają różnorodne zastosowania terapeutyczne.

Podczas operacji oka acetylocholina jest stosowana w celu zwężenia źrenic. Jego zastosowanie jest jednak ograniczone ze względu na jego nieselektywność i tymczasowe skutki.

Metacholina stymuluje receptory muskarynowe w drogach oddechowych. Jego wdychanie służy do diagnozowania nadreaktywności oskrzeli dróg oddechowych. Stopień zwężenia dróg oddechowych pomaga zdiagnozować astmę i jej nasilenie.

Inny stymulator muskarynowy, betanechol, poprawia skurcze przewodu pokarmowego i dróg moczowych, łagodząc zaparcia i niemożność oddawania moczu.

Krople do oczu zawierające pilokarpinę, stymulator muskaryny i ganglionu, są stosowane w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i leczenia jaskry.

Cevimeline jest selektywnym agonistą receptora_M3. Stosuje się go, aby pomóc pacjentom z suchością w ustach lub oczach poprzez zwiększenie wydzielania śliny i łz.