5.21: Antagoniści cholinergiczni: działania farmakologiczne

Leki przeciwmuskarynowe blokują receptory muskarynowe w wielu układach, w tym w jelitach, oczach, mięśniach gładkich, drogach oddechowych, układach sercowo-naczyniowych i ośrodkowym układzie nerwowym. Dają one podobne efekty o różnej selektywności w zależności od konkretnego czynnika i tkanki. Oto kluczowe działania farmakologiczne leków przeciwmuskarynowych:

Skutki żołądkowo-jelitowe: Leki przeciwmuskarynowe zmniejszają skurcze jelit, zwiększają opróżnianie żołądka i spowalniają pasaż jelitowy. Częściowo hamują wydzielanie kwasu żołądkowego i znacznie zmniejszają wydzielanie śliny. Mucyna i wydzielanie enzymów proteolitycznych są częściowo hamowane, podczas gdy produkcja żółci pozostaje niezakłócona.

Rozluźnienie mięśni gładkich: Leki przeciwmuskarynowe rozluźniają mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych i dróg moczowych. Hamują wydzielanie się w jamie ustnej, nosie, oskrzelach i gardle, prowadząc do wysuszenia błon śluzowych dróg oddechowych i zapobiegając odruchowemu zwężeniu oskrzeli. Zmniejszają również napięcie pęcherza moczowego i moczowodu, zmniejszając potrzebę oddawania moczu.

Skutki dla oczu: Leki przeciwmuskarynowe powodują rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic) i paraliż akomodacji (cykloplegia) w oku, upośledzając widzenie z bliska. Zwiększają ciśnienie wewnątrzgałkowe i hamują wydzielanie łzowe, co może być problematyczne dla osób z jaskrą wąskiego kąta przesączania.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy: Leki przeciwmuskarynowe zwiększają częstość akcji serca, powodując tachykardię. Niskie dawki mogą paradoksalnie powodować bradykardię. Mają one jednak minimalny wpływ na ciśnienie krwi, ponieważ impulsy cholinergiczne nie regulują napięcia naczyniowego. Niemniej jednak tachykardia może pośrednio podnosić ciśnienie krwi.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy: Leki przeciwmuskarynowe mają działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy. Wyższe dawki mogą powodować halucynacje i pobudzenie. Pomagają zapobiegać chorobie lokomocyjnej, tłumią sztywność i drżenie w chorobie Parkinsona oraz hamują pocenie się, co prowadzi do suchej i ciepłej skóry. Posiadają również łagodne właściwości znieczulające. Czynniki trzeciorzędowe mają wyraźniejsze działanie centralne, ponieważ mogą przekraczać barierę krew-mózg.

Leki przeciwmuskarynowe mogą mieć działania niepożądane, które różnią się w zależności od dawki. Mogą to być suchość w ustach, trudności w połykaniu, uderzenia gorąca, gorączka, zaburzenia opróżniania żołądka i kołatanie serca. Wyższe dawki mogą powodować podniecenie, szybki puls, halucynacje, zachowania psychotyczne, zapaść sercowo-naczyniową, drgawki i śpiączkę.

Antagoniści cholinergiczni, tacy jak leki przeciwmuskarynowe, blokują receptory muskarynowe w celu zahamowania funkcji muskaryny w organizmie.

Trzeciorzędowe leki przeciwmuskarynowe mogą przenikać przez barierę krew-mózg i mieć silniejsze pobudzające działanie ośrodkowe niż leki czwartorzędowe.

Hamują również pocenie się i regulują pracę podwzgórza, podnosząc temperaturę ciała.

W oku leki przeciwmuskarynowe rozluźniają mięśnie rzęskowe oka, wywołując rozszerzenie źrenic i cykloplegię. Ponadto zmniejszają drenaż cieczy wodnistej, co prowadzi do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.

W układzie oddechowym leki przeciwmuskarynowe rozluźniają mięśnie gładkie i zmniejszają wydzielanie, aby zapobiec zwężeniu oskrzeli.

Po podaniu leki przeciwmuskarynowe często powodują tachykardię, prowadzącą do wzrostu ciśnienia krwi.

W jelitach hamowanie stymulacji przywspółczulnej przez leki przeciwmuskarynowe zmniejsza ruchliwość jelit i wydzieliny.

W układzie moczowym, ograniczając dopływ substancji przywspółczulnych, leki przeciwmuskarynowe zmniejszają skurcze pęcherza, aby skutecznie hamować oddawanie moczu.

Leki przeciwmuskarynowe mają skutki uboczne zależne od dawki, a ciężkie przypadki zatrucia wiążą się z drgawkami i śpiączką.