Antagonisty adrenergiczni: Blokery receptorów α i β

Przypomnijmy, że konwencjonalne β-blokery wywołują przede wszystkim zwężenie naczyń obwodowych. Natomiast β-blokery trzeciej generacji, takie jak labetalol i karwedilol, są dodatkowymi α blokerami_receptorów 1-adrenergicznych, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych.

To rozszerzenie naczyń krwionośnych zachodzi poprzez różne mechanizmy, w tym zwiększoną produkcję tlenku azotu, blokadę wchodzenia jonów wapnia, otwarcie kanału jonów potasu i działanie przeciwutleniające.

Labetalol - składający się z czterech izomerów o różnym działaniu na podtypy adrenergicznych - jest dostępny w handlu jako mieszanina racemiczna.

Hamuje receptory β₁, β₂ i α₁. β 1-blokada obniża ciśnienie krwi, podczas gdy_{α 1-blokada} zmniejsza opór naczyniowy bez wpływu na częstość akcji serca czy pojemność minutową serca.

Tak więc labetalol jest klinicznie wskazany w guzie chromochłonnym i nagłym nadciśnieniu. Dodatkowo jego niska lipofilowość implikuje znikomy transfer łożyskowy, dzięki czemu jest bezpieczny dla nadciśnienia ciążowego.

Z kolei karwedilol wykazuje działanie przeciwzapalne i zmniejsza peroksydację lipidów oraz pogrubienie ścian naczyń krwionośnych. Poprawia funkcjonowanie komór w łagodnej do skrajnej zastoinowej niewydolności serca i zawale mięśnia sercowego.