Blokerzy depolaryzujące: Mechanizm działania

Blokery depolaryzujące depolaryzują błony plazmatyczne włókien mięśni szkieletowych i wywołują paraliż mięśni. Mają szybki początek, zwykle w ciągu minuty, i są pomocne w intubacji dotchawiczej, wentylacji mechanicznej i innych zabiegach chirurgicznych.

Sukcynylocholina, najczęściej stosowany bloker depolaryzujący, przypomina endogenny ligand acetylocholinę. Wiąże się z nikotynowymi receptorami acetylocholiny na płytkach końcowych silnika i indukuje otwarcie kanału sodowego, umożliwiając wejście jonów i depolaryzację błony.

W przeciwieństwie do acetylocholiny, która łatwo ulega hydrolizie, sukcynylocholina jest odporna na hydrolizę przez acetylocholinoesterazy i dłużej wiąże się z receptorem. Gdy depolaryzacja błony utrzymuje się, rozpoczyna się blokada fazy I. Neurony przestają strzelać, a płytka końcowa silnika nie ulega natychmiastowej repolaryzacji, co powoduje mimowolne drganie mięśni.

Po długotrwałej depolaryzacji sukcynylocholina dyfunduje, a kanały sodowe zamykają się, umożliwiając repolaryzację błony. Receptory stają się odczulone na wiązanie acetylocholiny, zapobiegając depolaryzacji błony. Prowadzi to do II fazy blokady, a mięśnie stają się całkowicie sparaliżowane.