Leki znieczulające miejscowo: powszechne substancje i ich zastosowania

Miejscowe środki znieczulające (LA) są powszechnie stosowane do różnych zastosowań w procedurach medycznych i stomatologicznych. Niektóre z powszechnie stosowanych środków to kokaina, lidokaina i bupiwakaina.

Kokaina jest estramem kwasu benzoesowego i metyloekgoniny. Stosuje się ją do miejscowego znieczulenia i zwężenia naczyń. Obecnie jest używana głównie do zastosowań miejscowych. Jest korzystna do zabiegów na górnych drogach oddechowych, zapewniając znieczulenie i skurcz błony śluzowej. Kokaina w postaci chlorowodorku kokainy jest dostępna na rynku jako roztwory o stężeniach 1%, 4% i 10%. Najczęściej stosuje się roztwory o stężeniach 1% i 4%, ponieważ zmniejszają one toksyczność. Wysoka toksyczność i nadużywanie kokainy spowodowały jej ograniczone użycie w klinice.

Lidokaina jest amideowym lekiem znieczulającym o szerokim zakresie stosowania. Może być formułowana do wstrzyknięć oraz do użytku miejscowego, okulistycznego, błon śluzowych i transdermalnego. Lidokaina może być stosowana jako pojedynczy lek lub w połączeniu z innymi substancjami, takimi jak prilokaina i tetrakaina. Powoduje szybsze i długotrwałe znieczulenie. Chociaż lidokaina jest skuteczna i można ją podawać bez dodawania zwężających naczyń substancji, łatwo ucieka do krążenia ogólnoustrojowego z mięśni, przewodu pokarmowego i oddechowego. Dodawanie zwężających naczyń substancji, takich jak epinefryna, może zwężać naczynia krwionośne, zmniejszając wchłanianie i toksyczność dla organizmu.

Bupiwakaina to także LA z wiązaniem amidowym i szerokim zakresem zastosowań. Jest stosowany w zastosowaniach, w których wymagany jest dłuższy czas znieczulenia. Bupiwakaina ma tendencję do blokowania włókien czuciowych bardziej niż włókien ruchowych. Można go podawać w sposób ciągły przez cewniki, aby zapewnić odpowiednie znieczulenie przez kilka dni.