24.4: Leki wymiotne i przeciwwymiotne: Antagoniści receptora dopaminowego

Antagoniści receptora dopaminowego, znani również jako leki przeciwpsychotyczne, są krytyczni w leczeniu wymiotów wywołanych chemioterapią. Te leki przeciwwymiotne blokują receptory dopaminy w strefie wyzwalającej chemoreceptor (CTZ), hamując przekazywanie sygnału do ośrodka wymiotnego. Leki przeciwpsychotyczne obejmują fenotiazyny (PTZ), butyrofenony, benzamidy i tienobenzodiazepiny (Zyprexa), które są wykorzystywane ze względu na ich właściwości przeciwwymiotne i uspokajające.

Fenotiazyny, takie jak prochlorperazyna (Compazine), są skuteczne w przypadku chemioterapii o niskim lub umiarkowanym działaniu emetogennym. Metoklopramid, podstawiony benzamid, wykazuje działanie przeciwwymiotne i poprawia motorykę żołądka. Ta podwójna funkcjonalność sprawia, że ​​metoklopramid jest wszechstronną opcją terapeutyczną. Trimetobenzamid, inny podstawiony benzamid, wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę receptorów dopaminowych i ma słabą aktywność przeciwhistaminową, co jeszcze bardziej rozszerza spektrum opcji przeciwwymiotnych. Butyrofenony, reprezentowane przez droperidol i haloperidol, działają podobnie, blokując receptory dopaminowe, co okazuje się umiarkowanie skutecznymi środkami przeciwwymiotnymi. W szczególności olanzapina, tienobenzodiazepina, hamuje receptory dopaminy D_2 i serotoniny, co czyni ją skutecznym środkiem zapobiegawczym przed opóźnionymi nudnościami lub wymiotami związanymi z chemioterapią.

Pomimo swojej skuteczności, centralni antagoniści dopaminy mogą powodować znaczące działania niepożądane, głównie objawy pozapiramidowe, takie jak niepokój, dystonie i objawy parkinsonowskie. Ich stosowanie musi być zrównoważone z możliwością wystąpienia znaczących działań niepożądanych.

Wymioty są niepokojącym objawem, często wywoływanym przez chemioterapię raka.

Antagoniści receptora dopaminy są kluczowymi lekami przeciwwymiotnymi. Wiążą się z receptorami dopaminy w strefie wyzwalania chemoreceptora i zapobiegają interakcji receptor-dopamina. To dezaktywuje receptor i zmniejsza transmisję sygnału do ośrodka wymiotów.

Powszechni antagoniści receptora dopaminowego należą do fenotiazyn, butyrofenonów, tiobenzodiazepin i benzamidów.

Fenotiazyny, podobnie jak prochlorperazyna i prometazyna, są dostępne w postaci tabletek, zastrzyków lub czopków. Ponieważ blokują również receptory histaminowe i muskarynowe, są skuteczne w przypadku choroby lokomocyjnej i wymiotów związanych z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi.

Butyrofenony, takie jak droperydol, podaje się domięśniowo lub dożylnie w celu opanowania ostrych wymiotów wywołanych chemioterapią.

Tiobenzodiazepiny, podobnie jak olanzapina, dezaktywują zarówno receptory dopaminy, jak i receptory_5HT2, zapobiegając opóźnionym wymiotom po chemioterapii.

Benzamidy zawierają metoklopramid, który hamuje wymioty i leczy gastroparezę poprzez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.

Działania niepożądane tych leków obejmują uspokojenie, niedociśnienie, dystonię, i zaburzenia rytmu serca.