Nadmiar składników odżywczych jest magazynowany w białej tkance tłuszczowej w postaci trójglicerydów w neutralnym rdzeniu lipidowym kropel tłuszczowych. Zapasy trójglicerydów są mobilizowane poprzez lipoliza, proces, w którym łańcuchy boczne kwasów tłuszczowych są sekwencyjnie odcinane przez lipazę trójglicerydów tkanki tłuszczowej (ATGL), lipazę wrażliwą na hormony (HSL) oraz lipazę monoglicerydów (MGL), co prowadzi do uwolnienia wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) i szkieletu glicerolu1,2Lipoliza jest aktywowana przez sygnalizację katecholaminową w tkance tłuszczowej. Zakończenia nerwów współczulnych uwalniają lokalnie katecholaminy, które wiążą się z receptorami β-adrenergicznymi na błonie komórkowej adipocytów. Po związaniu ligandu te receptory sprzężone z białkiem G (GPCR) aktywują cyklazę adenylową. poprzez GαsNastępująca po tym aktywacja kinazy białkowej A (PKA) przez cAMP prowadzi do upregulacji zarówno ATGL, jak i HSL. Fosforylacja perilipiny-1 przez PKA powoduje dysocjację ABHD5 (znanego również jako CGI-58), który wiąże i koaktywuje ATGL.3PKA bezpośrednio fosforyluje HSL, co sprzyja jego translokacji z cytozolu do kropel lipidowych, gdzie interakcja z fosforylowaną perilipiną-1 dodatkowo zwiększa jego aktywność lipazy.4,5,6,7Trzecia lipaza uczestnicząca w lipolizie, MGL, nie wydaje się być regulowana przez sygnalizację katecholaminową.8Ważne jest, że synteza triglicerydów w adipocytach odbywa się za pośrednictwem szlaku syntezy lipidów glicerolowych, w którym nie dochodzi do powstawania monoglicerydów jako produktów pośrednich; zamiast tego acylotransferazy glicerolo-3-fosforanowe katalizują powstawanie kwasu lizofosfatydowego, który łączy się z kolejnym acylo-CoA kwasu tłuszczowego, tworząc kwas fosfatydowy, a następnie ulega izomeryzacji do diglicerydów przed końcową syntezą triglicerydów (Rycina 1)9,10,11.

Rycina 1: Szlaki lipolizy i syntezy lipidów glicerolowych. Góra: szlak lipolityczny; enzymy zaznaczone na czerwono: lipaza trójglicerydów tkanki tłuszczowej (ATGL), lipaza wrażliwa na hormony (HSL) oraz lipaza monoglicerydów (MGL). Dół: szlak syntezy lipidów glicerolowych; enzymy zaznaczone na zielono: acylotransferaza diglicerydowa (DGAT), fosfatydowa kwasowa fosfataza (PAP), acylotransferaza lizofosfatydowa (LPAT, znana również jako LPAATs) oraz acylotransferaza glicerolo-3-fosforanowa (GPAT). Lipidy: trójglicerydy (TG), diglicerydy (DG), monoglicerydy (MG), wolne kwasy tłuszczowe (FFA), acylo-CoA kwasów tłuszczowych (FA-CoA), kwas lizofosfatydowy (LPA) i kwas fosfatydowy (PA). Inne metabolity: fosforan nieorganiczny (Pi) i glicerolo-3-fosforan (G3P). Kliknij tutaj, aby wyświetlić powiększoną wersję tej ryciny.
Zewnątrzkomórkowa adenozyna jest kolejnym istotnym regulatorem lipolizy, działającym poprzez Gs- oraz Gi-sprzężone receptory GPCR wpływające na aktywność cyklazy adenylowej. Dominującym receptorem adenozyny w adipocytach jest ADORA1, który hamuje cyklazę adenylową, a tym samym lipolizę, poprzez aktywację Gi12Wyrażany na niższym poziomie, głównie w adipocytach brunatnych, receptor ADORA2A aktywuje lipolizę poprzez Gs sygnalizacja13ADORA1 wpływa zarówno na lipolizę podstawową, jak i na odpowiedź na agonistów adrenergicznych. Wpływ adenozyny na lipolizę można kontrolować poprzez dodanie dehydrogenazy adenozynowej w celu neutralizacji adenozyny, a także poprzez zastosowanie swoistego agonisty ADORA1, fenyloizopropyladenozyny.14,15Hormonalna aktywacja białek GqGPCR sprzężone z białkami G mogą również wpływać na lipolizę poprzez aktywacja fosfolipazy C i kinazy białkowej C16,17,18,19Sygnały zapalne wpływają również na tempo lipolizy. Aktywacja TLR4 przez LPS (oraz inne endotoksyny) zwiększa tempo lipolizy poprzez aktywację ERK, która fosforyluje perilipinę-1 oraz HSL.20TNF-α aktywuje również lipolizę poprzez Aktywacja ERK i NF-κB, a także transcriptionalne obniżenie poziomu fosfodiesterazy PDE-3B i białka CIDEC21,22,23IL-6 powiązano również ze zwiększoną lipolizą adipocytów, szczególnie w tkance tłuszczowej krezkowej, której uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) wpływa na stłuszczenie wątroby oraz glukoneogenezę.24,25,26.
Lipoliza jest hamowana podczas stanu sytości przez insulinę. AKT fosforyluje i aktywuje PDE-3B, aby stłumić sygnalizację cAMP i zapobiec aktywacji PKA27. Insulina powoduje również transkrypcyjne obniżenie poziomu ATGL28. Otyłość sprzyja oporności na katecholaminy poprzez szereg mechanizmów, w tym obniżenie poziomu receptorów β-adrenergicznych w adipocytach29,30,31,32,33. Adipocyty wykazują ekspresję wszystkich trzech receptorów β-adrenergicznych (β-1, β-2 i β-3). Podczas gdy receptory β-1 i β-2 adrenergiczne są wykazane powszechnie, receptor β-3 adrenergiczny jest ekspresjonowany głównie w adipocytach myszy34,35. Ekspresja Adrb3 jest indukowana przez C/EBPα podczas adipogenezy36. Receptor β-3 adrenergiczny jest silnie ekspresjonowany w dojrzałych adipocytach. Aktywacja receptorów β-1 i β-2 adrenergicznych jest samograniczająca ze względu na hamowanie zwrotne przez β-arestynę37. Hamowanie zwrotne receptora β-3 adrenergicznego jest zapśredniczone przez inne szlaki sygnalizacyjne, które obniżają ekspresję Adrb333,38,39.
Do aktywacji lipolizy w adipocytach można wykorzystać liczne związki. Głównymi fizjologicznymi aktywatorami lipolizy są katecholaminy. Norepinefryna (lub noradrenalina) oraz epinefryna (lub adrenalina) aktywują wszystkie trzy rodzaje receptorów β-adrenergicznych40. Norepinefryna i epinefryna wpływają również na lipolizę via aktywację sygnalizacji receptora α-adrenergicznego41. Do powszechnie stosowanych agonistów receptorów β-adrenergicznych należą izoproterenol, który jest nieselektywnym agonistą receptorów β-adrenergicznych, oraz agoniści receptora β-3 adrenergicznego: CL-316,243 i mirabegron42. Biorąc pod uwagę, że adipocyty wykazują nadekspresję receptora β-3 adrenergicznego, w niniejszym przykładzie zastosowano CL-316,243. Jego specyficzność względem receptora β-3 adrenergicznego sprawia, że jest on stosunkowo specyficznym aktywatorem sygnalizacji katecholaminowej w adipocytach, który może być również bezpiecznie stosowany in vivo. Należy zauważyć, że powszechnie stosowane w hodowlach komórkowych stężenie 10 µM CL-316,243 jest o wiele rzędów wielkości wyższe niż dawka ~0.1 µM wymagana do uzyskania maksymalnej odpowiedzi33. Forskolina omija receptor adrenergiczny, bezpośrednio aktywując cyklazę adenylową i downstreamową sygnalizację lipolityczną. Istnieje wiele innych aktywatorów, a także supresorów lipolizy. Podczas wyboru związku do stymulacji lipolizy, specyficzność receptorowa oraz downstreamowe szlaki sygnalizacyjne powinny zostać dokładnie rozważone w ramach projektu eksperymentalnego.
Szybkość lipolizy w białej tkance tłuszczowej jest istotnym czynnikiem metabolicznym wpływającym na odporność na zimno oraz dostępność składników odżywczych podczas głodzenia lub wysiłku fizycznego.43,44,45,46Celem niniejszego protokołu jest pomiar szybkości lipolizy w adipocytach i tkance tłuszczowej, co ułatwi zrozumienie metabolizmu adipocytów oraz wpływu tego procesu na fenotyp metaboliczny różnych modeli mysich. W celu ilościowego oznaczenia szybkości lipolizy mierzy się pojawianie się produktów lipolizy w medium (tj. wolnych kwasów tłuszczowych i glicerolu). Metoda ta opiera się na uwalnianiu produktów lipolizy z adipocytu do medium. Ponieważ białe adipocyty wykazują niską ekspresję kinazy glicerolowej, szybkość ponownego wychwytu glicerolu jest niewielka.47Z drugiej strony należy również wziąć pod uwagę produkcję wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) i glicerolu poprzez szlaki metaboliczne inne niż lipoliza. Adipocy wydają się wykazuje ekspresję fosfatazy o aktywności wobec glicerolu-3-fosforanu, co umożliwia produkcję glicerolu z glicerolu-3-fosforanu pochodzącego z glukozy.48,49,50Glikoliza stanowi źródło glicerolu-3-fosforanu wykorzystywanego do reestryfikacji wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) w białych adipocytach. W przypadku ograniczonej dostępności glukozy glikeryoneogeneza wymaga innych źródeł trzech węgli, takich jak mleczan i pirogronian.51Kierunek transportu wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) uwalnianych w wyniku lipolizy wewnątrzkomórkowej oraz ich dalszy los metaboliczny nie są dobrze poznane; FFA uwalniane podczas lipolizy muszą zostać przekształcone w acylo-CoA przed ponowną estryfikacją lub poddaniem $\beta$-oksydacji. Wydaje się, że FFA uwalniane w wyniku lipolizy najprawdopodobniej opuszczają komórkę, zanim zostaną ponownie pobrane i przekształcone w acylo-CoA.52,53,54,55,56,57,58,59,60,61,62Wolne kwasy tłuszczowe (FFA) mogą być wiązane poza komórką przez albuminy. Co istotne, wiadomo, że długołańcuchowe FFA wywierają hamujące działanie zwrotne na lipolizę, jeśli nie zostaną one związane przez albuminy.63,64,65,66,67Zatem optymalizacja zdolności buforującej wolne kwasy tłuszczowe (FFA) w pożywkach podczas testu lipolizy ma kluczowe znaczenie. Opisana tutaj procedura jest podobna do wcześniej opublikowanych metod pomiaru szybkości lipolizy w adipocytach i ex vivo tkanka tłuszczowa myszy i ludzi15,68,69,70,71Protokół ten różni się zastosowaniem próbkowania seryjnego; dzięki niemu możemy wewnętrznie potwierdzić, że lipoliza jest mierzona w fazie liniowej, oraz wykorzystać wielokrotne pomiary do obliczenia szybkości lipolizy, co redukuje błąd pomiarowy i zwiększa pewność końcowej obliczonej wartości. Wadą próbkowania seryjnego jest fakt, że analiza wymaga więcej czasu i odczynników; jednak dłuższy czas trwania badania zmniejsza wpływ błędu pomiarowego na błąd standardowy szacunków szybkości. Ponadto protokół ten mierzy uwalnianie zarówno wolnych kwasów tłuszczowych (FFA), jak i glicerolu, oraz analizuje stosunek uwalniania FFA do glicerolu z celem osiągnięcia proporcji 3:1, czego należałoby oczekiwać przy pełnej lipolizie i uwalnianiu produktów lipolitycznych do medium.72.