Препараты, стабилизирующие микротрубочки

При введении в клетки стабилизирующие микротрубочки препараты, такие как таксол, лаулималид и дискодермолид, способствуют полимеризации или предотвращают деполимеризацию микротрубочек.

Таксол связывается со специфическими гидрофобными карманами, называемыми таксанными карманами, на N-конце субъединицы β-тубулина. Это связывание вызывает конформационное изменение, которое увеличивает латеральное сродство между протофиламентами. Конформационное изменение предотвращает отслоение связанных с таксолами субъединиц β-тубулина, дополнительно стабилизируя и предотвращая разборку микротрубочек.

Когда таксол вводится в делящуюся клетку, он связывается с микротрубочками в веретенообразном аппарате и способствует полимеризации и стабильности веретенообразных волокон. Волокна веретена теряют свои динамические свойства, и им не удается разделить хромосомы на противоположные полюса, что приводит к остановке митоза.

Аномальная сегрегация хроматид также может вызвать индукцию апоптоза в опухолевых клетках, что позволяет использовать таксол для лечения рака.