Биотрансформация препаратов: обзор

Препараты представляют собой специальные ксенобиотики, которые в основном являются липофильными и неионизированными. Это позволяет препарату проходить через липидные бислои и достигать рецепторов-мишеней в клетке.

Липофильные препараты, однако, часто демонстрируют ограниченную почечную способность к выведению, поскольку они быстро реабсорбируются из клубочкового фильтрата в кровь. Их накопление в организме продлевает действие препарата и провоцирует токсические реакции.

Чтобы предотвратить это, препараты могут биотрансформироваться в гидрофильные производные, что позволяет усиленно выводить их через мочу.

Несмотря на то, что некоторые ткани организма могут метаболизировать лекарства, печень является основным местом биотрансформации.

Биотрансформация лекарственного препарата включает в себя две основные реакции, которые происходят последовательно и катализируются специфическими клеточными ферментами.

Реакции фазы I являются катаболическими и включают функционализацию, в то время как реакции фазы II являются анаболическими и включают конъюгацию.

Процесс метаболизма часто прекращает биологическую активность препарата, но у пролекарств достигается повышенная активность.