Зависимость «доза-эффект»: Селективность и Специфичность

Различные типы рецепторов экспрессируются по всему организму. Взаимодействие этих рецепторов с молекулами лекарств может привести к фармакологическому ответу.

Лекарственно-рецепторные взаимодействия характеризуются селективностью и специфичностью.

Лекарственная специфичность – это способность препарата взаимодействовать только с определенной мишенью.

Например, в париетальных клетках желудка омепразол подавляет протонный насос и снижает секрецию кислоты в просвет желудка.

Напротив, такие препараты, как амиодарон, имеют низкую специфичность, поскольку они взаимодействуют с несколькими мишенями в организме, включая рецепторы, ферменты и ионные каналы. Такие нецелевые взаимодействия могут привести к нескольким побочным эффектам, выходящим за рамки основного действия препарата.

Лекарственная селективность описывает сильное предпочтение лекарственного препарата в отношении его предполагаемого рецептора по сравнению с другими рецепторами.

Например, рассмотрим два β-адренергических агониста, изопреналин и сальбутамол.

Поскольку изопреналин является неселективным агонистом β, он может стимулировать β-1 рецепторы сердца и β-2 рецепторы бронхиол. Это увеличивает частоту сердечных сокращений и расслабляет бронхиальные мышцы.

Для сравнения, сальбутамол является селективным агонистом β с более высоким сродством к рецепторам β-2, вызывая бронходилатацию.