5.9: Холинергические агонисты прямого действия: фармакологическое действие

Холинергические агонисты прямого действия оказывают свое фармакологическое действие путем имитации эффектов ацетилхолина на постсинаптические мускариновые рецепторы для генерации парасимпатических реакций. Эти препараты вызывают ряд физиологических реакций, включая сердечно-сосудистые эффекты. Например, активация мускариновых рецепторов вызывает брадикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение периферического сопротивления и, как следствие, гипотензию. В глазу стимуляция рецепторов М₃ приводит к сокращению гладких мышц радужки, что приводит к миозу. В то же время сокращение ресничной мышцы регулирует кривизну хрусталика и фокусное расстояние, улучшая зрение вблизи. Эти действия помогают регулировать отток водянистой влаги и внутриглазное давление, что полезно при лечении глаукомы.

Кроме того, мускариновые агонисты вызывают сокращение гладких мышц мочеполовой и дыхательной систем, а также усиление перистальтики в ЖКТ. Синтетические агенты прямого действия, способные проникать через гематоэнцефалический барьер, оказывают воздействие на центральную нервную систему, включая стимуляцию коры головного мозга, тремор и гипотермию. Никотиновые агонисты активируют рецепторы на нейромышечных синапсах, что приводит к деполяризации, увеличению проницаемости ионов и последующему сокращению мышц.

Знание применения и побочных эффектов холиномиметиков является важным при управлении различными физиологическими процессами, для которых они назначаются.

Холинергические агонисты прямого действия имитируют ацетилхолин для стимуляции парасимпатической нервной системы, контролируя сужение зрачков, частоту сердечных сокращений и перистальтику кишечника.

Например, агонисты мускарина могут снижать частоту сердечных сокращений и расширять кровеносные сосуды, что приводит к изменениям артериального давления.

В глазах эти препараты активируют_{М3-рецепторы} в мышце сфинктера радужной оболочки, что приводит к сужению зрачков.

Кроме того, агонисты мускарина могут стимулировать сокращение цилиарной мышцы глаза, регулируя кривизну хрусталика и фокусное расстояние, чтобы помочь сфокусироваться на близких объектах.

Мускариновые агонисты также стимулируют сокращения гладкой мускулатуры мочевыделительной и дыхательной систем и усиливают перистальтику кишечника.

Поскольку синтетические агенты прямого действия могут проникать через гематоэнцефалический барьер, они могут вызывать эффекты со стороны ЦНС, такие как стимуляция коры головного мозга, тремор и гипотермия.