5.10: Холинергические агонисты прямого действия: терапевтическое использование

Холинергические агонисты прямого действия имеют много терапевтических применений в различных медицинских областях. Эфиры холина, включая ацетилхолин, имеют ограниченную клиническую ценность из-за их неселективности и короткого действия. Тем не менее, ацетилхолин и карбахол наносят местно во время офтальмологической операции для вызывания миоза. Пилокарпин, мускарино- и ганглиостимулятор, эффективно лечат глаукому с открытым углом и снимают ксеростомию и сухость во рту, вызванные радиотерапией или синдромом Шегрена. Цевимелин, селективный агонист М₃, предпочтительнее пилокарпина в качестве сиалогога из-за меньшего количества побочных эффектов. Бетанехол используется для послеоперационной или послеродовой задержки мочи, нейрогенных проблем мочевого пузыря, врожденного мегакольона и симптомов гастроэзофагеального рефлюкса. Метахолин вводят ингаляционно для выявления бронхиальной гиперреактивности дыхательных путей у неастматических пациентов.

Холиномиметические алкалоиды, такие как ареколин, проявляют мускариновые и никотиновые действия на скелетные мышцы и тромбоциты. Несмотря на его влияние на центральную нервную систему, ареколин не улучшает когнитивные функции и не предлагает терапевтических преимуществ. В заключение, холинергические агонисты прямого действия являются важными в лечении определенных медицинских состояний. Однако решение об их полезном использовании определяется на основе суждений, учитывающих их избирательность и потенциальные побочные эффекты.

Агонисты холинергического действия прямого действия включают сложные эфиры холина, такие как ацетилхолин, метахолин и бетанекол, и алкалоиды, такие как пилокарпин и цевимелин. Они имеют разнообразное терапевтическое применение.

Во время операций на глазах ацетилхолин используется для сужения зрачков. Однако его применение ограничено его неизбирательностью и временными эффектами.

Метахолин стимулирует мускариновые рецепторы в дыхательных путях. Его ингаляция используется для диагностики гиперреактивности бронхиальных дыхательных путей. Степень сужения дыхательных путей помогает диагностировать астму и ее тяжесть.

Другой мускариновый стимулятор, бетанекол, улучшает сокращение желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, избавляя от запоров и невозможности мочеиспускания.

Глазные капли, содержащие пилокарпин, мускариновый и ганглионарный стимулятор, используются для снижения внутриглазного давления и лечения глаукомы.

Цевимелин является селективным М3-агонистом. Он используется для помощи пациентам с сухостью во рту или глазах за счет увеличения слюноотделения и слезной секреции.