Холинергические антагонисты: фармакокинетика

Холинергические антагонисты, такие как антимускариновые средства, назначаются перорально, в виде глазных капель, в виде трансдермальных пластырей, в виде аэрозолей или в виде инъекций.

Напомним, что четвертичные антимускариновые препараты являются ионными, что приводит к их низкой растворимости в липидах и ограниченному проникновению в ГЭБ. Более того, они плохо всасываются из кишечника, кожи или глаза.

Напротив, третичные производные обладают более высокой растворимостью в липидах и хорошо абсорбируются как центрально, так и периферически.

Поскольку эти агенты имеют различную продолжительность действия, они классифицируются как SAMA и LAMA.

Они метаболизируются в печени путем гидролиза или конъюгации и выводятся с мочой.

Эффект антимускариновых средств ярко выражен при совместном применении с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, такими как антигистаминные препараты, нейролептики или антидепрессанты, из-за их аддитивных побочных эффектов.

Наконец, известно, что антимускариновые препараты частично подавляют перистальтическое движение желудка, задерживая опорожнение желудка и приводя к медленному всасыванию одновременно вводимых препаратов.