Адренергические антагонисты: Фармакологическое действие блокаторов рецепторов

Напомним, что антагонисты α-рецепторов являются обратимыми или необратимыми ингибиторами адренорецепторов.

Поскольку обратимые антагонисты диссоциируемы, присутствие высоких концентраций агонистов может перевесить их фармакологическое действие.

Однако необратимые антагонисты образуют реактивный промежуточный продукт, который необратимо связывается с α-адренорецепторами и не может быть вытеснен дополнительными агонистами.

α 1-адренорецепторы блокаторы снижают артериальное давление, вызывая вазодилатацию.

Антагонисты 1-α также эффективны при лечении обструкции мочеиспускания, вызванной доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Они действуют за счет снижения мышечного тонуса в простате и шейке мочевого пузыря.

α_{блокаторы} 2-адренорецепторов усиливают высвобождение симпатических нейромедиаторов из пресинаптических нейронов и активируют адренорецепторы органов-мишеней.

Неселективные α-адреноблокаторы клинически не используются из-за серьезных побочных эффектов.

Однако их назначают при феохромоцитоме для предотвращения повышения артериального давления. Феохромоцитома — это опухоль катехоламин-секретирующих хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников. Избыточное выделе