Адренергические антагонисты: блокаторы α и β-рецепторов

Напомним, что обычные β-адреноблокаторы в первую очередь индуцируют периферическую вазоконстрикцию. Напротив, β-блокаторы третьего поколения, такие как лабеталол и карведилол, являются дополнительными блокаторами 1-адренорецепторов α, вызывая вазодилатацию.

Это расширение сосудов происходит с помощью различных механизмов, включая повышенную выработку оксида азота, блокаду входа ионов кальция, открытие ионных каналов калия и антиоксидантное действие.

Лабеталол, состоящий из четырех изомеров с различным действием на подтипы адренорецепторов, коммерчески доступен в виде рацемической смеси.

Он ингибирует рецепторы β₁, β₂ и α₁. β_{1-блокада} снижает артериальное давление, в то время как α 1-блокада снижает сосудистое сопротивление, не влияя на частоту сердечных сокращений или сердечный выброс.

Так, лабеталол клинически показан при феохромоцитоме и гипертонических неотложных состояниях. Кроме того, его низкая липофильность подразумевает незначительный перенос плаценты, что делает его безопасным для гестационной гипертензии.

Карведилол, с другой стороны, проявляет противовоспалительное действие и уменьшает перекисное окисление липидов и утолщение сосудистой стенки. Улучшает функцию желудочков при легкой и экстремальной застойной сердечной недостаточности и инфаркте миокарда.