12.3: Депрессанты ЦНС: барбитураты и бензодиазепины

К депрессантам ЦНС относятся препараты из категории барбитуратов и бензодиазепинов. Они являются ценными препаратами для лечения тревожных расстройств и бессонницы. Барбитураты, которые когда-то использовались для вызывания и поддержания сна, были заменены в основном бензодиазепинами из-за токсичности барбитуратов, толерантности и рисков передозировки. Они взаимодействуют с рецепторами ГАМК-А, что приводит к седации при низких дозах и потенциальной коме и смерти при более высоких дозах. Фенобарбитал, барбитурат длительного действия, обладает противосудорожной активностью, но может отрицательно влиять на когнитивные способности. Однако барбитуратами по-прежнему часто злоупотребляют, что со временем приводит к толерантности и физической зависимости. Резкое прекращение приёма может привести к симптомам отмены, включая судороги, что требует постепенного снижения дозы и потенциальной замены на небензодиазепиновые противотревожные препараты, такие как буспирон.

Бензодиазепины, такие как мидазолам, диазепам и лоразепам, также действуют на ГАМК-рецепторы, оказывая ингибирующее действие, с риском угнетения дыхания при внутривенном введении. Несмотря на их низкую скорость выписки, барбитураты продаются нелегально на улицах. Злоупотребление бензодиазепинами обычно происходит одновременно с опиоидами. Злоупотребляющим высокими дозами часто требуется стационарная детоксикация с использованием бензодиазепинов длительного действия или барбитуратов для эффективного управления симптомами отмены. После детоксикации необходима длительная амбулаторная реабилитация для предотвращения рецидива, но конкретные лекарства для реабилитации злоупотребляющих седативными средствами остаются неясными. Врачам следует проявлять осторожность при назначении барбитуратов-гипнотиков, а длительного приёма седативных препаратов следует избегать, чтобы предотвратить нарушения нормальной физиологии сна и ухудшение бессонницы после прекращения приёма. Наконец, крайне важно воздержаться от употребления алкоголя для облегчения бессонницы, поскольку это может усугубить проблемы с качеством сна.

Депрессанты ЦНС, в том числе бензодиазепины и барбитураты, часто назначают при бессоннице.

Барбитураты взаимодействуют с рецепторами ГАМК_А и продлевают продолжительность открытия хлоридного канала. Они также блокируют возбуждающие глутаматные рецепторы.

Это снижает активность нейронов и может привести к седативному эффекту или, при более высоких дозах, даже к коме или смерти из-за тяжелого угнетения дыхания.

Хроническое употребление барбитуратов может привести к толерантности и физической зависимости, что приводит к симптомам отмены, таким как тремор, тревога, судороги и остановка сердца.

Эти риски можно контролировать с помощью постепенного снижения дозы и альтернативных препаратов, таких как бензодиазепины.

Бензодиазепины также взаимодействуют с рецепторами ГАМК_А, вызывая эйфорические эффекты, которые могут привести к злоупотреблению.

В дополнение к симптомам отмены барбитуратов, бензодиазепины также могут вызывать раздражительность, бессонницу, светобоязнь и мышечные судороги.

Бензодиазепины также представляют значительный риск злоупотребления, иногда в сочетании с другими препаратами, такими как опиоиды.