Опиоидные анальгетики: морфин и другие природные когенеры

Опиоиды — это разнообразная группа обезболивающих препаратов, классифицируемых как природные, синтетические или полусинтетические соединения.

Природные опиоиды, известные как опиаты, представляют собой алкалоиды, полученные из растения мака.

Морфин, бензилизохинолин, обладает сложной трехмерной пентациклической структурой с отчетливой Т-образной рентгеновской конформацией, что позволяет взаимодействовать с опиоидными рецепторами.

Он прочно связывается с μ опиоидным рецептором, запуская каскад реакций, которые облегчают боль и вызывают эйфорию.

Морфин имеет линейный фармакокинетический профиль и быстро распределяется в тканях организма. В печени он конъюгируется с глюкуроновой кислотой для почечной экскреции.

Тем не менее, морфин может вызывать побочные эффекты, включая тошноту, миоз, сонливость, запор, угнетение дыхания и кашлевой рефлекс.

Кодеин, более мягкий агонист μ рецепторов, является обезболивающим и противокашлевым средством. Тем не менее, он может вызвать угнетение дыхания и представлять риск смерти у детей.

Длительное употребление опиатов способствует толерантности, требуя более высоких доз для сопоставимых эффектов, вызывая зависимость и достигая кульминации в симптомах