Факторы, влияющие на растворение: размер частиц и эффективная площадь поверхности

Вспомните уравнение Нойеса-Уитни, которое предполагает прямую корреляцию между скоростью растворения и площадью поверхности лекарства.

Площадь поверхности твердого лекарства обратно пропорциональна размеру его частиц.

Меньший размер частиц лекарства увеличивает его эффективную площадь поверхности и усиливает взаимодействие лекарства с растворителем, что приводит к быстрому растворению лекарства.

Некоторые препараты, такие как гризеофульвин, нитрофурантоин и стероиды, такие как гидрокортизон, демонстрируют плохую пероральную абсорбцию из-за низкой растворимости в воде.

Такие препараты микронизируются для уменьшения размера частиц. Это увеличивает площадь поверхности препарата, увеличивая скорость растворения и повышая пероральную абсорбцию при одновременном снижении частоты дозирования в некоторых лекарствах.

Гидрофобная микронизация лекарств может выиграть от добавления поверхностно-активных веществ, таких как полисорбат 80, который способствует смачиванию и растворимости за счет снижения поверхностного натяжения между ингредиентами.

Иногда микронизация не решает проблемы биодоступности, связанные с растворимостью. Таким образом, наноразмер является альтернативным методом, используемым для получения частиц лекарства в нанометровом размере, которые могут быть введены перорально или внутривенно в виде наносуспензий.