Факторы, влияющие на растворение: проницаемость лекарственного средства, стабильность и стереохимия

Большинство пероральных препаратов проходят через желудочно-кишечный тракт и пассивно диффундируют через кишечные мембраны, попадая в системный кровоток.

Количество абсорбированного препарата зависит от эффективной проницаемости мембраны, доступной площади поверхности для абсорбции, видимой концентрации препарата в люмине и времени пребывания в просвете.

Среди этих факторов повышение проницаемости препарата за счет регулировки липофильности, полярности или размера молекул усиливает его пассивный транспорт через кишечные мембраны.

Стабильность может значительно повлиять на биодоступность препарата. Деградация компонентов ЖКТ в течение срока годности или конверсии делает лекарства неактивными или плохо растворимыми, снижая абсорбцию.

Например, эритромицин быстро разлагается в кислом желудке. Кишечнорастворимая оболочка стабилизирует его таблетки, повышая биодоступность.

Многие препараты выпускаются в виде смеси энантиомеров с разными пространственными конфигурациями. В то время как стереоизомеры влияют на опосредованное переносчиками поглощение, стереоселективность не влияет на пассивное поглощение.

Кроме того, стереоселективность играет роль в связывании белков.