Факторы, влияющие на распределение лекарств: проницаемость тканей

Распределение препарата через биологические мембраны к тканям-мишеням зависит от физико-химических свойств препарата, таких как размер молекул, степень ионизации, коэффициент разделения и стереохимическая природа.

Например, маленькие молекулы могут легко проникать через капиллярную мембрану, в то время как более крупные молекулы требуют специализированных транспортных систем.

Объединенные липофильные препараты быстро проникают через клеточные мембраны, в то время как ионизированные, полярные и гидрофильные препараты этого не могут.

Изменения рН крови в результате ацидоза или алкалоза могут изменять ионизацию препарата, влияя на внутриклеточную концентрацию.

Например, при лечении отравления барбитуратами вызванный бикарбонатом натрия алкалоз увеличивает ионизацию препарата, что предотвращает дальнейшее проникновение в ЦНС. Это вытесняет препарат, усиливая выведение с мочой.

На распределение полярного препарата влияет его эффективный коэффициент распределения. Например, тиопентал, слабая кислота с высоким коэффициентом разделения, распространяется быстрее, чем салициловая кислота, сильная кислота с более низким коэффициентом.

Кроме того, стереохимическая природа лекарства, особенно при взаимодействии с макромолекулами, такими как белки, может влиять на его распределение.