Факторы, влияющие на связывание белка с лекарством: факторы, связанные с лекарствами

На связывание белка с лекарством могут влиять различные факторы, связанные с лекарственными препаратами.

Степень связывания с белками тесно связана с липофильностью препарата, при этом большее количество липофильных препаратов демонстрирует более высокую связываемость. Например, высоколипофильный локсациллин связывается с белками с эффективностью 95%, в то время как меньший липофильный ампициллин связывается с эффективностью всего 20%.

Высоколипильные препараты имеют тенденцию локализоваться в жировых тканях.

Кроме того, ионизация лекарств влияет на связывание с белками. Анионные препараты, такие как пенициллин G, преимущественно связываются с сывороточным альбумином человека или HSA, в то время как катионные препараты, такие как имипрамин, связываются с α_{1-кислотным} гликопротеином или AAG. Объединенные препараты демонстрируют более сильное связывание с липопротеинами.

Степень связывания белка с лекарственным средством колеблется в зависимости от концентрации лекарства и белка.

В то время как концентрация препарата оказывает ограниченное влияние на связывание HSA, поскольку терапевтические концентрации, как правило, недостаточны для его насыщения, AAG может быть насыщен лидокаином