Повышение биодоступности: повышение проницаемости лекарственных препаратов

После перорального приема скорость всасывания препарата через эпителий кишечника ограничена из-за плохой проницаемости. Различные подходы могут повысить проницаемость лекарственного средства.

Одним из подходов является разработка составов на основе липидов с улучшенной растворимостью и растворимостью. Они нацелены на такие физиологические механизмы, как стимуляция секреции желчных солей, снижение скорости опорожнения желудка, уменьшение деградации люмината и улучшение поглощения лимфатической системой.

Составы на основе липидов доступны в виде липидных растворов, суспензий, микроэмульсий, наночастиц и липосом.

Эти системы имеют низкую растворимость в воде, пролонгированное высвобождение и пониженную токсичность.

Другим методом является подход ионного спаривания, который включает в себя совместное введение гидрофильных препаратов с подходящими липофильными контрионами. Это увеличивает пероральную биодоступность таких препаратов, как атенолол.

Третий подход заключается в использовании усилителей проникновения наряду с гидрофильными препаратами. Липидная часть усилителей проникновения взаимодействует с полярными компонентами мембранных фосфолипидов, облегчая транспортировку лекарственных препаратов по биомембране. Примеры включают ЭДТА, олеиновую кислоту и салицилат.