Разработка лекарственной формы и технология производства: физические характеристики дженериков в форме таблеток и капсул

Биоэквивалентность дженериков, таких как таблетки и капсулы, подразумевает их фармацевтическую эквивалентность референтным лекарственным препаратам. Однако для обеспечения терапевтической эквивалентности производители должны учитывать также физические характеристики, такие как размер, форма и масса (Руководство для отрасли FDA, декабрь 2003 г.). Несоответствия по этим параметрам могут повлиять на приверженность терапии и привести к медикаментозным ошибкам. Например, трудности с проглатыванием, часто возникающие при приёме крупных таблеток или капсул, могут вызывать нежелательные явления и снижению приверженности лечению. Такие затруднения также удлиняют время прохождения препарата через пищевод, что может привести к его дезинтеграции в пищеводе и стать причиной травмы, боли, локализованного эзофагита и даже серьёзных осложнений, таких как образование язв.

Исследования показывают, что овальные таблетки легче проглатываются и быстрее проходят через пищевод, чем круглые таблетки того же веса. Кроме того, более тяжёлые таблетки или капсулы, как правило, характеризуются более коротким временем транзита по сравнению с более лёгкими аналогами сходного размера. К другим факторам, влияющим на время транзита через пищевод, относятся площадь поверхности, время распадаемости и способность к набуханию при проглатывании. Эти параметры могут оказывать влияние на эффективность препарата при его целевом применении, поэтому их необходимо учитывать при производстве дженериков, предназначенных для приёма целиком.