Определение параметров многократного дозирования: нагрузочная и поддерживающая дозы

Ударная доза – это начальная доза, вводимая для быстрого достижения целевой концентрации препарата в плазме, обеспечивающей быстрый терапевтический эффект. Это особенно важно для препаратов с медленным всасыванием или длительным периодом полувыведения.

Для препаратов с однокамерной фармакокинетикой уровни в устойчивом состоянии в плазме могут быть достигнуты почти сразу при однократном внутривенном введении болюса и кратковременной инфузии.

Поддерживающие дозы вводят после нагрузочной дозы для поддержания концентраций препарата в плазме крови в пределах терапевтического диапазона и предотвращения колебаний ниже минимальной эффективной концентрации.

Соотношение доз определяет соотношение между нагрузкой и поддерживающей дозой, обеспечивая поддержание надлежащих терапевтических уровней.

Для препаратов с быстрым всасыванием и распределением нагрузочная доза может быть рассчитана с помощью приведенного уравнения.

Клинически нагрузочная доза может быть аппроксимирована с помощью упрощенной формулы, где представляет желаемую концентрацию препарата в плазме, S — солевую форму препарата, а F — фракцию препарата, которая является биодоступной. Однако этот расчет неподходит для препаратов с многокомпонентной кинетикой из-за их более медленного внесосудистого распределения и замедленного уравновешивания