Фармакодинамические модели: модель E_max «концентрация–эффект»

После введения препарат связывается с рецептором, образуя комплекс, который запускает фармакодинамический ответ.

Изменения этого комплекса со временем зависят от постоянной ассоциации k_на , максимальной плотности рецептора R_T, концентрации препарата C и диссоциационной константы k_off.

В равновесии скорость изменения комплекса препарат–рецептор равна нулю, что упрощает уравнение и определяет RC-комплекс, при этом K_{D является} диссоциационной константой.

Модель предполагает, что величина эффекта препарата пропорциональна концентрации RC, что приводит к формуле E_max. Замена K_D на EC₅₀ даёт уравнение _{максимальной} концентрации и эффекта E. Результирующий график соотношения концентрации в плазме является криволинейным.

Коэффициент Хилла, ��, определяет крутость кривой. Значения выше пяти создают крутые кривые, при которых пропущенные дозы могут значительно снизить терапевтический эффект.

С другой стороны, значения меньше одного дают более широкие наклоны, что указывает на более постепенную реакцию.