Лекарственные формы с модифицированным высвобождением: биодоступность

Дозировочные формы с модифицированным высвобождением (MR) предназначены для продления выпуска препарата и поддержания стабильных уровней препарата в плазме, минимизируя колебания по сравнению с формулами с обычным высвобождением и улучшая терапевтические результаты.

Их биодоступность обычно ниже 100% из-за неполного высвобождения препарата, продолжительных фаз всасывания и первичного метаболизма при пероральном введении препаратов.

Поэтому изучение биодоступности МР-формул in vivo крайне важно. Эти исследования измеряют долю всасываемого препарата, возможное снижение дозы и влияние пищевых и циркадных ритмов на всасывание препарата. Однодозовые исследования оценивают абсорбцию, а многодозовые — устойчивые терапевтические уровни, соотношение фиксированной концентрации и процентные колебания.

Формулы с мгновенным высвобождением, а в некоторых случаях пероральные растворы или суспензии, служат эталоном для сравнения при оценке МР-продуктов.

Кроме того, тесты биоэквивалентности in vitro моделируют условия in vivo для оценки профилей выбросов лекарств. Это использует биорелевантные растворительные среды, учитывая различия pH желудочно-кишечного тракта, состояния кормления и натощак, а также наличие пищеварительных выделений.