25.12: Пероральные гипогликемические средства: глиниды

Репаглинид (Прандин) и Натеглинид (Старликс), известные как глиниды, являются пероральными стимуляторами секреции инсулина, которые стимулируют высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы, закрывая АТФ-чувствительные калиевые каналы (K_ATP-каналы). Репаглинид контролирует высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы, управляя оттоком калия. Он имеет два общих участка связывания с сульфонилмочевиной, а также имеет уникальный участок, что указывает на перекрывающиеся механизмы действия. Благодаря быстрому началу действия и продолжительности действия 4–7 часов он эффективно справляется с пиками глюкозы после еды, если принимается непосредственно перед едой. Риск гипогликемии увеличивается, если прием пищи задерживается, пропускается или в нем мало углеводов. Подходит для пожилых пациентов и пациентов с тяжелой аллергией на серу или сульфонилмочевину, его можно использовать отдельно или в сочетании с бигуанидами.

Репаглинид быстро всасывается, достигая пиковых уровней в крови в течение часа, что делает его пригодным для использования перед едой. Он в основном метаболизируется печенью, небольшое количество перерабатывается почками, что требует осторожности у пациентов с почечной недостаточностью. Его основным побочным эффектом является гипогликемия, и его эффективность может снижаться после начальных улучшений. Некоторые препараты могут усиливать его действие, изменяя его метаболизм или вытесняя его из участков связывания с белками плазмы.

Натеглинид способствует секреции инсулина быстро, но менее продолжительно, чем другие пероральные противодиабетические средства. Он эффективно снижает гликемические скачки после еды, если принимается незадолго до еды. Метаболизируется в основном печеночными CYP, его следует с осторожностью использовать у пациентов с печеночной недостаточностью. Некоторые препараты могут снижать глюкозоснижающий эффект натеглинида или увеличивать риск гипогликемии. В отличие от других стимуляторов секреции инсулина, натеглинид может приводить к меньшему количеству гипогликемических эпизодов, но имеет схожие показатели интенсивности вторичных отказов.

Глиниды — это секреции инсулина, которые вызывают высвобождение инсулина из β клеток, ингибируя каналы K_АТФ и контролируя отток калия.

Они имеют два общих сайта связывания с сульфонилмочевиной и один уникальный сайт связывания.

Один препарат, репаглинид, имеет быстрое действие, с более короткими эффектами, длящимися от четырех до семи часов.

Он эффективно контролирует постпрандиальные скачки глюкозы при приеме перед едой.

Репаглинид может применяться у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых людей. Это может быть самостоятельное лечение или в сочетании с бигуанидами.

Поскольку в нем отсутствует сера, его можно использовать у пациентов с диабетом 2 типа с тяжелой аллергией на серу или сульфонилмочевину.

Натеглинид, другой агент, стимулирует секрецию инсулина быстрее, но с менее устойчивым действием, чем другие гипогликемические агенты.

Эти препараты демонстрируют побочные эффекты, включая гипогликемический риск при задержке, пропуске приемов пищи или с низким содержанием углеводов.