25.13: Пероральные гипогликемические средства: ингибиторы альфа-глюкозидазы

Ингибиторы α-глюкозидазы, включая акарбозу (Прекос), миглитол (Глисет) и воглибозу (Воглиб) (в основном доступны в Азии), являются препаратами, которые контролируют уровень сахара в крови, задерживая переваривание крахмала и дисахаридов. Они достигают этого путем ингибирования ферментов α-глюкозидазы в кишечнике, которые замедляют всасывание углеводов в кишечнике, что, в свою очередь, приводит к длительному высвобождению глюкорегуляторного гормона GLP-1 из кишечных L-клеток.

Акарбоза и миглитол обычно назначаются в таблетках по 25, 50 или 100 мг перед едой, с дозировкой, подбираемой в зависимости от уровня глюкозы и желудочно-кишечных симптомов. Акарбоза имеет минимальную абсорбцию, в то время как миглитол, напоминающий глюкозу, всасывается со скоростью 50%-100%. Оба препарата выводятся почками. Эти ингибиторы могут вызывать мальабсорбцию, метеоризм, диарею и вздутие живота. В редких случаях акарбоза может приводить к легкому или умеренному повышению уровня печеночных трансаминаз. Гипогликемия может возникнуть при сочетании с инсулином или стимулятором секреции инсулина. Они также могут мешать усвоению таких лекарств, как дигоксин, пропранолол и ранитидин. Они не рекомендуются пациентам с почечной недостаточностью 4 стадии.

Несмотря на возможные побочные эффекты, эти ингибиторы могут быть полезными дополнениями к диете и физическим упражнениям для пациентов с диабетом 2 типа, которые изо всех сил пытаются достичь целевых показателей гликемии. Их можно сочетать с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином, не вызывая увеличения веса или значительного влияния на липиды плазмы. Однако их назначение в США ограничено из-за скромных преимуществ снижения уровня глюкозы и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Ингибиторы α-глюкозидазы препятствуют ферментам α-глюкозидазы в кишечнике, задерживая переваривание крахмала и дисахаридов. Это эффективно сокращает постпрандиальные скачки глюкозы.

Эти агенты также стимулируют секрецию глюкорегуляторного гормона GLP-1, что еще больше способствует снижению уровня глюкозы.

Значимыми примерами этого класса препаратов являются акарбоза и миглитол.

Акарбоза всасывается минимально, в то время как глюкозомиметический миглитол показывает хорошую абсорбцию. Оба эти препарата выводятся почками.

Эти препараты проявляют побочные эффекты, такие как мальабсорбция, метеоризм, диарея и спазмы в животе. Кроме того, использование акарбозы связано с легким и умеренным повышением печеночных трансаминаз.

Они также могут вызывать гипогликемию при совместном введении с инсулином или секрецией инсулина.

Кроме того, акарбоза снижает абсорбцию дигоксина, в то время как миглитол снижает абсорбцию пропранолола и ранитидина.

Несмотря на потенциальные побочные эффекты, эти препараты являются ценным дополнением к диете и физическим упражнениям для пациентов с диабетом 2 типа.