Kolinerjik Reseptörler: Müskarinik

Asetilkolinin farmakolojik etkileri, iki kolinerjik reseptör veya kolinoseptör ailesine, yani muskarinik ve nikotinik reseptörlere bağlanması yoluyla ortaya çıkar. Muskarinik reseptörler, G proteinine bağlı reseptörlerdir ve M₁–M₅ olmak üzere beş alt tipi vardır. Tüm mAChR alt tipleri asetilkolin tarafından aktive edilir ve antagonist atropin tarafından bloke edilir. 

M₁, M_3, ve M₅ alt türleri G_q alt birimiyle birleşir ve etkinleştirilir hücre içi Ca²⁺'yı harekete geçiren fosfolipaz C (PLC) aktivitesi. PLC'nin aktivasyonu, ikincil haberciler olan inositol-1,4,5-fosfat (IP₃) ve diaçilgliserol (DAG) üretimi ile ilerler. IP₃ iyon kanalı reseptörünün uyarılması, endoplazmik retikulumdan hücre içi Ca²⁺ salgılar. DAG ve Ca²⁺, fizyolojik etkiler oluşturmak için proteini fosforile eden protein kinaz C'yi (PKC) aktive eder.

M₂ ve M₄ alt türleri, adenilil siklaz aktivitesini azaltmak ve K⁺'yı iletkenliğini artırmak için G_i alt birimiyle birleşir. Bu, siklik adenosin monofosfatı (cAMP) azaltır, içe doğru doğrultucu potasyum akımlarını aktive eder ve voltaj kapılı Ca²⁺ kanallarını inhibe eder. Sonuç, uyarılabilir membranların inhibisyonu ve hiperpolarizasyonudur.

Nöral reseptörler olarak da adlandırılan M₁ reseptörleri öncelikle CNS, PNS ve parietal hücrelerde bulunur. Bu reseptörler vagal uyarıyı, öğrenmeyi, motor fonksiyonu ve hafızayı takiben gastrointestinal sekresyonları düzenler. Kalp reseptörleri olarak da adlandırılan M₂ reseptörleri büyük ölçüde kalpte bulunur ve negatif inotropik ile kronotropik etkileri düzenlerken aynı zamanda düz kas kasılmalarını da uyarır. M₃ reseptörleri, düz kaslarda ve bezlerde bol miktarda bulunur; bunların aktivasyonu, kas kasılmasını ve bez salgısını uyarır. M₄ ve M₅ reseptörleri CNS içinde bulunur ve verici salınımını sınırlar.