Dolaylı Etkili Kolinerjik Agonistler: Kimya ve Yapı-Aktivite İlişkisi

Dolaylı etkili kolinerjik agonistler sinaptik yarıkta AChE enzimlerine bağlanır ve ACh hidrolizini inhibe eder. Bu, sinapsta ACh konsantrasyonunun artmasına neden olur ve dolaylı olarak kolinerjik etkiyi arttırır.

Genel olarak, etki sürelerine bağlı olarak geri dönüşümlü veya geri dönüşümsüz inhibitörler olarak sınıflandırılırlar.

Tersinir inhibitörler kısa ve orta etkili ajanlardır.

Kısa etkili ajanlar, edrofonyum gibi kuaterner amonyum grupları taşıyan basit alkollerdir.

Ara etkili ajanlar, neostigmin ve fizostigmin gibi karbamik esterleri içerir.

Neostigmin, bir kuaterner amonyum grubu taşıyan bir karbamattır, fizostigmin ise üçüncül bir amin grubuna sahip doğal olarak oluşan bir karbamattır.

Tersinmez inhibitörler organofosfatları içerir. Bunlar, ikame edicilerden birinin kararsız bir grup olarak işlev gördüğü, birden fazla ikame ediciye sahip fosforik asit türevleridir.

Örneğin, ekotiyofat iki alkoksi grubu ve bir tiyokolin grubundan oluşur. Bir sinir gazı olan sarin, bir alkoksi, bir alkil ve bir halojen grubuna sahiptir. Burada, tiyokolin ve halojen kararsız gruplardır.