Adrenerjik Antagonistler: ɑ ve β-Reseptör Blokerleri

Konvansiyonel β-blokerlerin öncelikle periferik vazokonstriksiyonu indüklediğini hatırlayın. Buna karşılık, labetalol ve karvedilol gibi üçüncü nesil β-blokerler, vazodilatasyona neden olan 1-adrenoseptör blokerlerine ek α.

Bu vazodilatasyon, artan nitrik oksit üretimi, kalsiyum iyonu giriş blokajı, potasyum iyon kanalı açılması ve antioksidan etki dahil olmak üzere çeşitli mekanizmalar yoluyla gerçekleşir.

Adrenoseptör alt tipleri üzerinde farklı etkiye sahip dört izomer içeren Labetalol, ticari olarak rasemik bir karışım olarak temin edilebilir.

β₁, β₂ ve α₁ reseptörlerini inhibe eder. β₁ blokaj kan basıncını düşürürken, α₁ blokajı kalp atış hızını veya kalp debisini etkilemeden vasküler direnci azaltır.

Bu nedenle, labetalol feokromasitoma ve hipertansif acillerde klinik olarak endikedir. Ek olarak, düşük lipofilikliği ihmal edilebilir plasental transfer anlamına gelir ve bu da onu gestasyonel hipertansiyon için güvenli hale getirir.

Karvedilol ise antienflamatuar etki gösterir ve lipid peroksidasyonunu ve damar duvarı kalınlaşmasını azaltır. Hafif ila aşırı konjestif kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsünde ventriküler fonksiyonu iyileştirir.