Faz II Reaksiyonları: Sülfatlama ve α-Amino Asitlerle Konjugasyon

Bir faz II biyotransformasyon reaksiyonu olan sülfatlama, bir ilaca bir polar sülfat grubunun eklenmesini içerir.

İşlem, mikrozomal olmayan sülfotransferazlar tarafından katalize edilir ve PAPS koenzim aktivasyonunu, substrata sülfat grubu transferini ve sülfatlanmış metabolit oluşumunu içerir.

Fenoller, alkoller, aromatik aminler ve asetaminofen, minoksidil ve morfin gibi amidler içeren ilaçlar sülfatlaşmaya uğrar.

Sülfat konjugatları farmakolojik olarak aktif olabilir ve potansiyel olarak doku hasarına veya karsinogeneze neden olabilir.

α-amino asit konjugasyonu, glisin veya glutamin gibi bir α-amino aside bağlanan bir ilacı içerir.

Asiltransferazlar, α-amino asidi ilaç substratına aktararak bu reaksiyonu katalize eder.

İşlem, karboksilik asit substratının aktive edilmesini, ardından α-amino asidin, konjuge metaboliti oluşturan N-asiltransferaz tarafından katalize edilen asil CoA tarafından asilasyonunu içerir.

Valproik ve salisilik asitler gibi alifatik veya aromatik karboksilik asitlere sahip ilaçlar bu konjugasyona uğrar.