Çözünürlük sulu çözüm peptid ve Amino asit kendi kendine montaj bileşimlerini kullanarak hidrofobik bileşiklerin

Bu yöntemin genel amacı, klinik ortamlara potansiyel dağıtım için sulu çözelti içinde hidrofobik bileşiklerin çözünürlüğünü arttırmaktır. Bu yöntem, kan gibi sulu sistemlerde zayıf çözünürlükleri nedeniyle klinik ortamlarda hidrofobik bileşiklerin kullanılmaması olan tıp alanındaki önemli bir sınırlamayı ele almaktadır. Bu tekniğin ana avantajı, hidrofobik bileşiklerin, herhangi bir toksik yardımcı çözücü kullanımı olmaksızın sulu çözeltilerde çözülebilmesidir.

İlk olarak, her amino asit için iki adet 50 litrelik konik santrifüj tüpünü etiketleyin. Arıtılmış su içeren iki litrelik büyük bir şişe hazırlayın. İstenen konsantrasyonlar için her bir amino asidin miktarını hesapladıktan sonra, uygun miktarlarda amino asitleri bir spatula kullanarak ilgili santrifüj tüplerine ağırlıklandırın.

Seriolojik bir pipet kullanarak, her santrifüj tüpüne 40 mililitre arıtılmış su ekleyin. Tüpleri kapattıktan sonra, numuneleri çözünene kadar vorteksleyin. Yüksek performanslı bir analitik terazi kullanarak, 20 mililitrelik bir sintilasyon şişesinin dibine yaklaşık bir artı veya eksi 0,2 miligram peptit tartın.

Kapaktaki peptidin tam ağırlığını kaydedin ve kapağı şişeye vidalayın. Daha sonra, istenen kendiliğinden birleşen peptit konsantrasyonuna ulaşmak için her bir şişeye uygun hacimde amino asit çözeltisi pipetleyin Numuneleri oda sıcaklığında bir su banyosu sonikatöründe 10 dakika boyunca sonikasyon yapın ve şişedeki çözeltilerin tamamen suya daldırıldığından emin olun. İstenen ilacın istenen bir miligramını uygun miktarda DMSO ile ve ilacın bir miligramını etanol ile birleştirerek iki ilaç stoğu çözeltisi hazırlayın.

Ardından, ilacı tamamen çözmek için her iki çözeltiyi de 15 saniye boyunca girdaplayın. Bunu takiben, her formülasyon için 1.5 mililitrelik mikro santrifüj tüplerini kendi kendine birleşen peptit, amino asit ve yardımcı çözücü ile etiketleyin. Uygun mikro santrifüj tüplerine 10 mikrolitre ilaç DMSO stok çözeltisi veya 20 mikrolitre ilaç etanol stok çözeltisi ekleyin.

Daha sonra, ilaç DMSO stok çözeltisi içeren mikro santrifüj tüplerine 990 mikrolitre kendiliğinden birleşen peptit amino asit çözeltisi ekleyin. İlaç etanol stok çözeltisini içeren mikro santrifüj tüplerine 980 mikrolitre peptit amino asit çözeltisi ekleyin. Tüm ilaç formülasyonlarını 30 saniye boyunca kuvvetlice girdaplayın.

Ardından, alüminyum folyo ile örtün ve formülasyonların çözünürlük testinden önce 30 dakika bekletin. 30 dakika sonra, formülasyonları 30 saniye boyunca kuvvetlice girdaplayın. Daha sonra, formülasyonları bir dakika boyunca 14, 220 kez G'de santrifüjleyin.

Santrifüjlemeyi takiben, mikro santrifüj tüplerinin altını çökeltme açısından görsel olarak inceleyin. Bu çalışmada test edilen 40 formülasyondan yedisi hidrofobik ilaç olan kurkumini başarıyla çözdü. Formülasyonların bileşenlere göre gruplandırılmasıyla iki ana eğilim belirlendi.

Etanol, kurkumini çözmek için daha iyi bir yardımcı çözücü gibi görünmektedir ve pozitif yüklü amino asitler, lizin ve arginin, kurkumini çözmek için en uygun bileşenler gibi görünmektedir. Kurkuminin alkali durumda çözündüğünü ortaya çıkaran arginin ve lizin içeren formülasyonlar için renk değişikliğini not etmek ilginçtir. Bir kez ustalaştıktan sonra, bu teknik uygun ekipmanla ve amino asit çözeltileri önceden hazırlanırsa iki ila üç saat içinde yapılabilir.

Bu prosedürü takiben, çözünür ilaç formülasyonları, çözünmüş ilacın biyolojik etkinliğini veya güvenliğini doğrudan değerlendirmek ve karşılaştırmak için in vitro ve in vivo olarak daha fazla test edilebilir. Geliştirildikten sonra, bu formülasyon yöntemi, akut akciğer hasarının önlenmesi PP@for adlandırılan hidrofobik bir stok inhibitörünün in vivo olarak verilmesinin yolunu açtı. Bu videoyu izledikten sonra, herhangi bir hidrofobik ilacı çözmek için kendi kendine birleşen bir peptit ve amino asit kombinasyonunun nasıl uygulanacağını iyi anlamış olmalısınız.