17.4
γ-氨基丁酸(GABA)通路增强剂是一类通过增强GABA神经传递来治疗癫痫的药物,GABA是大脑中重要的抑制性神经通路。
一些常用的 GABA 增效剂包括苯二氮䓬类药物、噻加宾和丙戊酸钠。这些药物在作用机制上各有轻微差异。
苯二氮䓬类药物(如氯氮䓬)作用于GABAA受体,增强其对GABA的亲和力。这会打开离子通道,放大GABA对神经元兴奋性的抑制作用,从而提高惊厥阈值。
替加宾通过抑制 GABA 转运蛋白 GAT-1,延长 GABA 在突触间隙中的存留时间,从而抑制癫痫发作。
丙戊酸钠可增加大脑中γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,从而减少癫痫发作活动。
氯硝西泮和丙戊酸钠可有效治疗失神发作,而替加宾用于治疗局灶性发作。
口服给药时,这些药物吸收良好。它们在肝脏中代谢,并通过尿液排出。
可能的副作用包括嗜睡、头晕、胃肠道功能紊乱、共济失调和震颤。
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