本文中,我们提供了IL4-10重组融合蛋白的制备方法及质量控制的详细步骤。同时,我们还展示了如何在炎症性疼痛的小鼠模型中检测该蛋白缓解疼痛的效果。
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本文中,我们提供了IL4-10重组融合蛋白的制备方法及质量控制的详细步骤。同时,我们还展示了如何在炎症性疼痛的小鼠模型中检测该蛋白缓解疼痛的效果。
慢性疼痛难以治疗,迫切需要新的方法来缓解持续性疼痛。由于抗炎性细胞因子能够调节异常的神经-免疫相互作用,因此在治疗致残性疼痛疾病方面具有广阔的应用前景。然而,从生理学角度来看,它们通常在多种细胞因子构成的网络中发挥作用,因此作为单一药物使用时,其治疗效果可能并非最佳。为了克服这一局限性,我们开发了一种由抗炎性细胞因子IL4和IL10组成的融合蛋白。本文描述了IL4-10重组融合蛋白的制备及质量控制方法,并在持续性炎症性疼痛的小鼠模型中检测了该融合蛋白缓解疼痛的效果。
慢性疼痛仍是21世纪最致残且治疗不足的医学问题之一,影响着>20%的成年人群1,2。然而,用于缓解慢性疼痛的治疗方法常常无效,或因严重副作用而不得不中止使用3。重要的是,目前可用的药物仅能提供症状缓解,却无法显著改变或治愈慢性疼痛。尽管慢性疼痛表现为一种神经系统疾病,但有证据表明免疫系统参与了慢性疼痛的发生发展4,5。此外,基于免疫的镇痛策略正在兴起。例如,抗炎性细胞因子在多种慢性疼痛模型中均能抑制疼痛6,7,8。然而,抗炎性细胞因子半衰期较短,限制了其潜在的镇痛效果。此外,抗炎性细胞因子在协同作用时效果最佳。为克服这些局限,我们近期将两种抗炎性细胞因子白细胞介素-4(IL4)和白细胞介素-10(IL10)融合为一个分子。与单独使用的细胞因子相比,IL4-10融合蛋白在抑制慢性炎症性疼痛和神经病理性疼痛方面表现出更优的疗效9。本文将介绍此类融合蛋白的制备、纯化方法及其质量控制手段。
IL4-10 融合蛋白通过将携带编码 IL4-10 融合蛋白 cDNA 序列的 pUPE 表达载体瞬时转染 HEK293-F 细胞,在人源细胞中进行生产。选择 HEK293-F 细胞是为了实现蛋白的翻译后修饰,而此类修饰在细菌表达系统中无法发生。为优化糖链末端的唾液酸化修饰,表达载体中同时引入编码 β-半乳糖苷-2,3-唾液酸转移酶的 cDNA 作为第二转录单元。由于亲和蛋白纯化法对培养上清液中目标蛋白的富集能力优于其他纯化方法,因此采用该方法对融合蛋白进行纯化。 例如 尺寸排阻或离子交换色谱10,11为纯化IL4-10融合蛋白,我们使用了自制的抗IL4单克隆抗体。纯化后IL4-10融合蛋白的纯度和生物活性评估作为质量控制的一部分进行。各生产批次的纯度通过十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)和高压尺寸排阻色谱(HP-SEC)进行评估。IL4-10融合蛋白的生物活性通过检测其在全血培养中抑制脂多糖(LPS)诱导的肿瘤坏死因子-α(TNFα)产生的能力,并与单独细胞因子组合的效果进行比较来评估。
最后,为了检测IL4-10融合蛋白抑制慢性疼痛的能力,我们描述了如何在广泛使用的小鼠持续性炎症性疼痛模型中测试该融合蛋白的镇痛效果12,13,14。本文介绍了炎症性疼痛模型的方法,但需要注意的是,根据具体研究问题的不同,也可采用其他疼痛模型(例如,神经病理性疼痛模型)。在这些模型中评估疼痛时,应使用多种行为学检测方法,包括诱发性疼痛和非诱发性疼痛的测量指标。本文描述了机械性和热诱发行为反应变化的评估方法。无害性刺激引起的机械敏感性通过Von Frey试验进行评估,而热敏感性则通过Hargreaves试验进行评估。重要的是,非诱发性痛觉过敏/异常性疼痛通过动态负重(Dynamic Weight Bearing)试验进行测量。这些指标被广泛接受为疼痛评估方法,可提供有关动物痛阈及潜在疼痛体验的重要信息15,16,17。其他用于评估非诱发性疼痛(例如,与刺激无关的疼痛)的方法,如条件性位置偏好试验,也可能具有重要价值18。为了评估药物抑制疼痛的潜力,我们采用鞘内给药方式注射该融合蛋白,因为该给药途径所需蛋白剂量较小,即可作用于与疼痛相关的区域,并避免全身性(不良)反应19,20。
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所有动物实验均按照国际指南进行,并获得当地实验伦理委员会的预先批准。全血来自荷兰乌得勒支大学医学中心(UMCU)的迷你供体服务(Mini Donor Dienst, MDD)。MDD 针对方案编号 07-125/C 已获得乌得勒支大学医学中心医学伦理委员会(Medisch Ethische Toetscommissie)的积极批准。
1. 蛋白质的生产与表征
2. 持续性炎症性疼痛的小鼠模型
注意:必须同时使用雄性和雌性小鼠(C57Bl/6),以便识别性别依赖性效应。通常使用的小鼠年龄在8至16周之间。为确定所需的动物数量,应进行功效计算。可在互联网上轻松找到用于此类计算的基于网页的工具。例如,http://www.powerandsamplesize.com;http://www.sample-size.net)
3. 疼痛测量
注意:进行行为学实验的研究人员必须对小鼠的处理分组保持盲法。在进行任何测量之前,必须让动物充分适应测试环境。建议在开始实验前的一周内,将动物在用于测试的各种设备中分别放置 1 - 2 次,每次 15 - 30 分钟。当在同一实验中同时处理雄性和雌性动物时,应分别对雄性和雌性进行评估。不同组别之间需彻底清洁笼具和实验表面,以避免对不同性别的动物行为产生潜在的干扰效应。在足底注射任何化合物之前,应重复测量基础痛阈或机械阈值两到三次,以准确确定基础阈值并确认其是否稳定。
4. 用于镇痛的白细胞介素4-10融合蛋白鞘内注射
注意:确认房间通风已打开,以确保适当的空气流通。为测试IL4-10融合蛋白(每只小鼠1 µg;总注射体积5 µL)的效果,应将其与载体注射以及单独细胞因子组合注射(IL4 + IL10,每只小鼠0.5 µg + 0.5 µg,总注射体积5 µL)进行对比测试。
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亲和层析纯化过程中获得的不同组分的SDS-PAGE凝胶代表性图像如图1A所示。在上样(L)和穿流(FT)组分中,可观察到HEK293上清液中存在的所有蛋白质。在洗涤(W)组分中未观察到蛋白质。在洗脱(E)组分中,观察到分子量分别为35和37 kDa的两条条带,对应于IL4-10融合蛋白的两种不同糖基化形式(箭头所示)。图1B展示了两种不同批次IL4-10融合蛋白在全血实验中的代表性效价检测结果。结果显示,IL4-10融合蛋白可剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα释放,表明两个批次的IL4-10融合蛋白具有相似的生物活性。
接下来展示一个代表性实验的测试结果示例,用于验证IL4-10融合蛋白是否可抑制持续性炎症性疼痛(图2
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本文描述了重组IL4-10融合蛋白的制备与表征方法,以及在持续性炎症性疼痛小鼠模型中检测其抑制炎症性痛觉过敏功效的方法。IL4-10融合蛋白的制备与纯化在小规模条件下进行。选择HEK293细胞作为蛋白表达系统,因其能够实现原核表达系统无法完成的翻译后修饰。翻译后修饰与蛋白功能密切相关,缺乏此类修饰可能影响IL4-10融合蛋白的治疗效果。该蛋白通过亲和层析从细胞培养上清中纯化获得。我们选择使用实验室自制的抗IL4单克隆抗体进行亲和纯化,而非构建带有亲和标签的IL4-10融合蛋白以利用标签系统进行纯化。此举旨在避免标签可能引起的蛋白折叠或功能改变。然而,若缺乏高特异性的单克隆抗体,则需开发带标签的蛋白。 例如 一个His标签。在这种情况下,重要的是确定蛋白质的C端或N端哪一个更适合添加该标签,以避免影响蛋白质功能。
从1 L HEK293上清液中可获得约3 mg纯化的IL4-10融合蛋白,但产量可能因批次而异。亲和纯化柱在弃用前可重复用于多个纯化周期。纯化过程中最敏感的步骤是通过低pH洗脱柱上的IL4-10融合蛋白,因为低pH可能引起蛋白质不可逆变性及沉淀。因此,维持...
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作者无任何利益冲突需要披露。
本工作的部分经费来自乌得勒支大学生命科学基金
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| 姓名 | 公司 | 目录编号 | 评论 |
|---|---|---|---|
| FreeStyle 293-F 细胞 | Invitrogen | R790-07 | 人胚胎肾细胞 |
| GIBCO FreeStyle 293 表达培养基 | Life technologies | 12338018 | 培养基 |
| 293fectin 转染试剂 | Invitrogen | 12347019 | 转染试剂 |
| GIBCO Opti-MEM + GlutaMAX | Life technologies | 51985026 | 阳离子脂质转染过程中使用的低血清培养基 |
| GIBCO RPMI 1640 培养基 (1x) | Life technologies | 52400-025 | |
| CNBr-活化 Sepharose 4B | GE Healthcare | 17-0430-01 | 用于偶联抗体或其他大分子蛋白的预活化介质 |
| 37% 盐酸熏蒸液 | Merck | 1003171000 | |
| 氯化钠 | Sigma | S7653-1kg | |
| 碳酸氢钠 | Sigma | 31437 | |
| Trizma 盐酸盐 | Sigma | T3253-500G | TRIS 盐酸盐 |
| 100% 乙酸 | Merck | 1.00063.1000 | |
| Glycin-HCl | Sigma | G2879 | |
| PBS | Pharmacie, UMCU | 磷酸盐缓冲液 | |
| 10X TGS | BIO-RAD | 161-0772 | 用于 SDS 电泳的 Tris/甘氨酸/SDS 缓冲液 |
| Mini-PROTEAN TGX 凝胶 | BIO-RAD | 456-1046 | 12% SDS 预制胶 |
| Trans-Blot Turbo 转膜试剂盒 | BIO-RAD | 170-4157 | Western 印迹转膜试剂盒 |
| Yarra 3u SEC-2000 色谱柱 | Phenomenex | ||
| InstantBlue 蛋白染色液 | Expedeon | ISB1L | 即用型考马斯亮蓝蛋白染色液,适用于聚丙烯酰胺凝胶 |
| 人 IL-10 DuoSet ELISA 试剂盒 | R&D | DY217B | |
| 人 TNFα ELISA 检测试剂盒 | Diaclone | 851570020 | |
| BCA Pierce 蛋白定量试剂盒 | ThermoFisher Scientific | 23227 | |
| 卡拉胶 | Sigma-Aldrich | 22049 | 植物黏多糖 |
| 完全弗氏佐剂(CFA) | Sigma-Aldrich | F5881 | 疫苗佐剂 |
| Hamilton 注射器 | Sigma-Aldrich | 20779 | 玻璃注射器 |
| 动物饲养笼 | IITC Life Science | 433 | 动物饲养笼 |
| von Frey 网格支架 | IITC Life Science | 410 | 网格支架 |
| von Frey 纤毛 | Stoelting | 58011 | 触觉感觉探针 |
| 足底测试(Hargreaves 法) | IITC Life Science | 390G | 加热玻璃板足底测试 |
| 动态负重测试 | Bioseb | BIO-DWB-AUTO-M | 姿势功能缺陷测试 |
| 玻璃 Econo-Column 色谱柱,1.5 × 30 cm | BIO-RAD | 7371532 | 玻璃层析柱 |
| SnakeSkin 透析管 | Thermo Scientific | 88242 | |
| Minisart NML 注射器滤器 | Sartorius | 16555-K | 一次性滤器单元,0.45 μm |
| CASY 细胞计数与分析仪 | Roche |
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