Kombinierte Arzneimittelwirkungen: Antagonismus

Antagonismus ist ein hemmender Mechanismus, bei dem ein Medikament die Wirkung eines anderen Medikaments blockiert oder verringert. In der Regel bindet ein Antagonist an das aktive Zentrum des Rezeptors und verhindert die Bindung an Agonisten, wodurch die Rezeptoraktivität blockiert wird.

Andere Formen des Antagonismus umfassen allosterische, funktionelle, chemische und pharmakokinetische Antagonismen.

Allosterische Antagonisten binden Rezeptoren, wie z. B. Ionenkanäle, an einer Stelle, die sich von der Agonisten-Bindungsstelle unterscheidet, um eine Aktivierung zu verhindern.

Ein funktioneller Antagonist bindet an einen anderen Rezeptor, um eine physiologische Reaktion hervorzurufen, die dem Agonisten-gebundenen Rezeptor entgegengesetzt ist. Zum Beispiel bindet Histamin an Histaminrezeptoren und induziert so die Kontraktion der glatten Bronchialmuskulatur. Im Gegensatz dazu bindet Adrenalin β-Adrenozeptoren und entspannt die Muskelzellen.

Beim chemischen Antagonismus verbindet sich ein Medikament mit einem anderen zu einem inaktiven Produkt. Ein positiv geladenes Protamin interagiert mit negativ geladenem Heparin und bildet ein inaktives Salzaggregat. Das Aggregat verhindert übermäßige Blutungen, indem es die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin umkehrt.

Schließlich verringert ein pharmakokinetischer Antagonist die Konzentration eines anderen Arzneimittels am Wirkort. Dies geschieht, indem es seine Absorption verringert, seine Verteilung verändert oder seine Ausscheidung erhöht.