9.1
Die Bioverfügbarkeit gibt den Anteil der gesamten verabreichten Dosis an, der als intaktes Arzneimittel in den systemischen Kreislauf gelangt.
Unterschiedliche Verabreichungswege führen zu einer unterschiedlichen Bioverfügbarkeit. Zum Beispiel gelangt das Medikament durch intravenöse Injektion direkt in den Blutkreislauf und bietet eine 100%ige Bioverfügbarkeit.
Oral verabreichte Arzneimittel passieren jedoch den Magen-Darm-Trakt, werden resorbiert und durchlaufen einen Stoffwechsel in der Leber, was dazu führt, dass eine geringere Dosis des Arzneimittels den systemischen Kreislauf erreicht.
Die Bioverfügbarkeit eines oralen Arzneimittels hängt von der Enzymaktivität in der Darmwand oder Leber, dem pH-Wert des Magens und der Darmmotilität ab. Es ist das Verhältnis der Wirkstoffmenge, die den systemischen Kreislauf erreicht, zur verabreichten Arzneimittelmenge.
Einige Medikamente, wie z. B. Lidocain, durchlaufen einen umfangreichen First-Pass-Metabolismus, der ihre Bioverfügbarkeit erheblich reduziert und ihre orale Anwendung ausschließt.
Bioverfügbarkeitsstudien für ein neues oder bestehendes Arzneimittel zeigen ihren therapeutischen Nutzen, ihre Absorptionseffizienz, ihre geeignete Formulierung und ihren wirksamen Verabreichungsweg.
Die Bioverfügbarkeit bezeichnet den Anteil eines verabreichten Arzneistoffs, der in unveränderter, pharmakologisch aktiver Form in den systemischen Kreislauf gelangt. Sie stellt einen zentralen pharmakokinetischen Parameter dar, der die Wirksamkeit eines Arzneistoffs in Bezug auf die angestrebten therapeutischen Wirkungen bestimmt. Der Applikationsweg beeinflusst die Bioverfügbarkeit maßgeblich. Bei intravenöser Gabe wird eine Bioverfügbarkeit von 100 % erreicht, da der Arzneistoff unmittelbar in den Blutkreislauf gelangt. Bei oraler Gabe hingegen ist die Bioverfügbarkeit aufgrund von Resorptionsbarrieren und metabolischen Prozessen häufig vermindert.
Nach oraler Applikation muss der Arzneistoff den Gastrointestinaltrakt passieren, wo er Resorptions- und Metabolisierungsprozessen unterliegt. Die Bioverfügbarkeit oral applizierter Arzneistoffe hängt von mehreren Faktoren ab, darunter:
Bioverfügbarkeitsstudien sind in der pharmazeutischen Forschung und Entwicklung unverzichtbar. Sie quantifizieren den Anteil des Arzneistoffs, der den systemischen Kreislauf erreicht, sowie die Effizienz seiner Resorption. Die gewonnenen Erkenntnisse dienen:
Diese Studien sind grundlegend für die Entwicklung und Zulassung neuer sowie verbesserter Formulierungen bestehender Arzneistoffe und gewährleisten Sicherheit, Wirksamkeit und einen optimalen therapeutischen Nutzen.
Die Bioverfügbarkeit gibt den Anteil der gesamten verabreichten Dosis an, der als intaktes Arzneimittel in den systemischen Kreislauf gelangt.
Unterschiedliche Verabreichungswege führen zu einer unterschiedlichen Bioverfügbarkeit. Zum Beispiel gelangt das Medikament durch intravenöse Injektion direkt in den Blutkreislauf und bietet eine 100%ige Bioverfügbarkeit.
Oral verabreichte Arzneimittel passieren jedoch den Magen-Darm-Trakt, werden resorbiert und durchlaufen einen Stoffwechsel in der Leber, was dazu führt, dass eine geringere Dosis des Arzneimittels den systemischen Kreislauf erreicht.
Die Bioverfügbarkeit eines oralen Arzneimittels hängt von der Enzymaktivität in der Darmwand oder Leber, dem pH-Wert des Magens und der Darmmotilität ab. Es ist das Verhältnis der Wirkstoffmenge, die den systemischen Kreislauf erreicht, zur verabreichten Arzneimittelmenge.
Einige Medikamente, wie z. B. Lidocain, durchlaufen einen umfangreichen First-Pass-Metabolismus, der ihre Bioverfügbarkeit erheblich reduziert und ihre orale Anwendung ausschließt.
Bioverfügbarkeitsstudien für ein neues oder bestehendes Arzneimittel zeigen ihren therapeutischen Nutzen, ihre Absorptionseffizienz, ihre geeignete Formulierung und ihren wirksamen Verabreichungsweg.
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