Bestimmung mehrerer Dosierungsparameter: Aufsättigungs- und Erhaltungsdosen

Eine Aufsättigungsdosis ist eine Anfangsdosis, die verabreicht wird, um schnell die Zielkonzentration des Plasmaarzneimittels zu erreichen und eine sofortige therapeutische Wirkung zu gewährleisten. Es ist besonders wichtig für Arzneimittel mit langsamer Resorption oder langer Halbwertszeit.

Bei Arzneimitteln, die eine Pharmakokinetik in einem Kompartiment aufweisen, können mit einem einzigen intravenösen Bolus und einer Kurzzeitinfusion fast sofort Steady-State-Plasmaspiegel erreicht werden.

Erhaltungsdosen werden nach der Aufsättigungsdosis verabreicht, um die Plasmakonzentrationen des Arzneimittels innerhalb des therapeutischen Bereichs zu halten und Schwankungen unter die minimale wirksame Konzentration zu verhindern.

Das Dosisverhältnis definiert das Verhältnis zwischen der Aufsättigungs- und der Erhaltungsdosis und stellt sicher, dass die richtigen therapeutischen Niveaus beibehalten werden.

Bei Arzneimitteln mit schneller Resorption und Verteilung kann die Aufsättigungsdosis anhand der angegebenen Gleichung berechnet werden.

Klinisch kann die Aufsättigungsdosis unter Verwendung einer vereinfachten Formel approximiert werden, wobei die gewünschte Plasma-Wirkstoffkonzentration dargestellt wird, S die Salzform des Arzneimittels und F die Fraktion des Arzneimittels ist, die bioverfügbar ist. Diese Berechnung ist jedoch für Medikamente, die eine Multikompartiment-Kinetik aufweisen, aufgrund ihrer langsameren extravaskulären Verteilung und verzögerten Äquilibrierung ungeeignet.