18 F-Etiquetado de Radiosondas Funcionalizado con un Aceptador de Fluoruro de Silicio (SiFA) para Tomografía por Emisión de Positrones

David Connolly; Justin J. Bailey; Harun Ilhan; Peter Bartenstein; Carmen Wängler; Björn Wängler; Melinda Wuest; Frank Wuest; Ralf Schirrmacher

doi:10.3791/60623

Artículo de método

¹⁸ F-Etiquetado de Radiosondas Funcionalizado con un Aceptador de Fluoruro de Silicio (SiFA) para Tomografía por Emisión de Positrones

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DOI:

10.3791/60623

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11 de enero de 2020

David Connolly^*¹ , Justin J. Bailey^*¹ , Harun Ilhan²^,³ , Peter Bartenstein²^,³ , Carmen Wängler⁴ , Björn Wängler⁵ , Melinda Wuest¹ , Frank Wuest¹ , Ralf Schirrmacher¹

¹Department of Oncology, University of Alberta, ²Department of Nuclear Medicine, University Hospital of Munich, ³ENETS Centre of Excellence, Interdisciplinary Center of Neuroendocrine Tumors of the GastroEnteroPancreatic System, LMU Munich, ⁴Biomedical Chemistry, Department of Clinical Radiology and Nuclear Medicine, Medical Faculty Mannheim of Heidelberg University, ⁵Molecular Imaging and Radiochemistry, Department of Clinical Radiology and Nuclear Medicine, Medical Faculty Mannheim of Heidelberg University

^* These authors contributed equally

En este artículo

Resumen

La síntesis de flúor-18 (¹⁸F) radiofármacos etiquetados para la tomografía por emisión de positrones normalmente requiere meses de experiencia. Cuando se incorpora en una radiosonda, el motivo del aceptador de fluoruro de silicio (SiFA) permite un protocolo simple de etiquetado de ¹⁸F que es independiente de los costosos equipos y entrenamiento preparatorio, al tiempo que reduce la cantidad de precursores necesarios y utiliza condiciones de reacción más suaves.

Resumen

El motivo estructural para-utilizado di-tert-butylfluorosilylbenzene conocido como el aceptador de fluoruro de silicio (SiFA) es una etiqueta útil en el kit de herramientas del radioquímico para incorporar radioactivo [¹⁸F]fluoruro en trazadores para su uso en tomografía de emisión de positrones. En comparación con las estrategias convencionales de radioetiquetado, el intercambio isotópico de flúor-19 de SiFA con [¹⁸F]fluoruro se lleva a cabo a temperatura ambiente y requiere participantes de reacción mínima. Por lo tanto, la formación de subproductos es insignificante, y la purificación se simplifica en gran medida. Sin embargo, mientras que la molécula precursora utilizada para el etiquetado y el producto radiomarcado final son isotópicamente discretos, son químicamente idénticos y por lo tanto son inseparables durante los procedimientos de purificación. La etiqueta SiFA también es susceptible a la degradación en las condiciones básicas derivadas del procesamiento y secado de [¹⁸F]fluoruro. El 'método de 4 gotas', en el que sólo las primeras 4 gotas de elulado [¹⁸F]fluoruro se utilizan a partir de la extracción de fase sólida, reduce la cantidad de base en la reacción, facilita cantidades molares más bajas de precursor, y reduce la degradación.

Introducción

Fluorine-18 (109 minutos de vida media, 97% emisión de positrones) es uno de los radionúclidos más importantes para la tomografía por emisión de positrones (PET), un método de imagen no invasivo que visualiza y cuantifica la biodistribución de trazadores radiomarcados para diversas enfermedades¹. Los péptidos y las proteínas son especialmente difíciles de etiquetar con [¹⁸F]fluoruro porque requieren bloques de construcción formados por sintetizadores de varios pasos². Para reducir la complejidad de ¹⁸F-radiolabeling, el aceptador de flúor de silicio (SiFA) se introdujo recientemente como herramienta....