Artículo de investigación

Fructus xanthii El extracto alivia la osteoartritis preservando la integridad del cartílago

DOI:

10.3791/70284

12 de junio de 2026

* These authors contributed equally

En este artículo

Resumen

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Este protocolo de estudio fue diseñado para investigar sistemáticamente los posibles efectos condroprotectores del extracto de Fructus Xanthii en la osteoartritis mediante análisis multiómicos integrados y experimentos in vivo .

Resumen

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La osteoartritis (OA) es un trastorno articular degenerativo progresivo para el que las intervenciones farmacológicas y quirúrgicas actuales alivian principalmente los síntomas en lugar de revertir los cambios patológicos subyacentes, lo que pone de manifiesto la urgente necesidad de nuevos agentes terapéuticos. Este protocolo tenía como objetivo investigar los posibles efectos condroprotectores del extracto de Fructus Xanthii contra la OA. En primer lugar, se realizó un perfilado metabolómico no dirigido utilizando cromatografía líquida de ultra alto rendimiento junto con espectrometría de masas tándem de alta resolución (UHPLC-HRMS/MS) para caracterizar los componentes químicos del extracto. Se aplicó entonces una estrategia integrada que combinaba farmacología de redes y minería transcriptómica para identificar componentes bioactivos y posibles objetivos del extracto, seguida de un análisis cruzado con genes desregulados relacionados con la AA para obtener genes objetivo centrales. Se realizaron análisis de enriquecimiento de la Ontología Génica (GO) y la Enciclopedia de Genes y Genomas de Kioto (KEGG) para anotar los principales procesos biológicos y vías de señalización moduladas por el extracto. Para la validación in vivo , se utilizaron modelos de lesión cartilaginosa de pez cebra y modelos de OA en ratones para evaluar los efectos condroprotectores del extracto. La secuenciación de ARN (RNA-seq) se adoptó además para analizar alteraciones transcriptómicas en condrocitos tras el tratamiento, centrándose en las vías asociadas a la OA y los perfiles de expresión génica; Posteriormente se realizó un ensayo inmunoabsorbente enzimático (ELISA) para verificar los niveles de expresión de proteínas/receptores clave cribados por RNA-seq, con el fin de confirmar aún más los efectos reguladores del extracto de Fructus Xanthii sobre los objetivos principales de la AA. Este protocolo multiómico integrado y experimental proporciona un enfoque sistemático para explorar el potencial del extracto de Fructus Xanthii como candidato botánico prometedor para la intervención en la OA.

Introducción

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La osteoartritis (OA) es un trastorno degenerativo de las articulaciones caracterizado por la degradación progresiva del cartílago articular, esclerosis ósea subcondral, inflamación sinovial y formación deosteófitos 1. Según el estudio Global Burden of Disease (GBD), la prevalencia de la OA ha aumentado de forma constante en 204 países y territorios entre 1990 y 20202, con esta tendencia esperada para acelerarse junto con el envejecimiento demográficoglobal 3. Las estimaciones actuales indican que más de 250 millones de personas en todo el mundo se ven afectadas, lo que supone una presión significativa sobre el bienestar individual, los sistemas sanitarios y las estructurassocioeconómicas. Los tratamientos actuales están principalmente orientados al alivio sintomático, siendo los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y la viscosuplementación intraarticular con ácido hialurónico (HA) las intervenciones más comunes. Sin embargo, estos enfoques ofrecen un beneficio clínico limitado y están asociados a efectos adversos considerables 5,6. Esto pone de manifiesto la necesidad crítica de fármacos efectivos para la osteoartritis modificadora de la enfermedad (DMOADs).

La Medicina Tradicional China (MTC) se ha utilizado durante mucho tiempo en el manejo de la artrosis, basada en el concepto de "bi ósea", un subtipo del "síndrome bi". En este contexto, la patogénesis de la AAO se atribuye principalmente a una deficiencia de esencia hepática y renal, insuficiencia de qi y sangre, y posterior invasión por viento, frío yhumedad 8. En consecuencia, las estrategias terapéuticas se centran en disipar la humedad del viento, dispersar el frío y desbloquear los factorescolaterales. Los tratamientos de la MTC se destacan por sus efectos multi-objetivo, perfiles favorables de efectos secundarios y eficacia clínicamentesignificativa 10. Formulaciones destacadas como la cápsula Buqi Tongluo (BQTL) y la Decocción Fuzi (FZD) han mostrado claros efectos anti-OA en la práctica clínica, mientras que Du Huo Ji Sheng Tang (DHJST) alivia los síntomas de la OA suprimiendo la vía inflammasoma NLRP3, respaldada por siglos de uso empírico. De manera similar, la mezcla Shenjinhuoxue (SHM) atenúa el dolor y la degeneración del cartílago mediante la regulación a la baja de mediadores proinflamatorios como IL-1β y TNF-α 11,12,13. A nivel de monómeros, se ha reportado que compuestos como la icariína (cianosido A, CyA) y la erianina, derivados de plantas medicinales, promueven la proliferación de condrocitos, inhiben la liberación de citocinas inflamatorias y mantienen la homeostasisarticular 14,15. En conjunto, la MTC ofrece un enfoque terapéutico integral con propiedades antiinflamatorias, condroprotectoras y aliviadoras de síntomas. Sin embargo, la complejidad de sus mecanismos y los problemas relacionados con la estandarización requieren una investigación continua y rigurosa.

Se ha documentado que los frutos secos y maduros de Fructus Xanthii (Compositae), comúnmente conocidos como "Cang-Er-Zi", exhiben una amplia gama de actividades farmacológicas, incluyendo efectos antimicrobianos, antiinflamatorios, antioxidantes, analgésicos, antineoplásicos einmunomoduladores 16. Los ácidos fenólicos aislados de Fructus Xanthii reducen eficazmente la hiperplasia sinovial en la artritis reumatoide (AR)17. Entre ellos, el ácido clorogénico (CGA), un derivado representativo del ácido cafeoilquínico, ha demostrado estimular la proliferación y diferenciación de osteoblastos mientras inhibe la osteoclastogénesis mediada por RANKL, manteniendo así la homeostasisesquelética 18. Otros ácidos fenólicos identificados en el mismo extracto, como el ácido neoclorogénico (5-CQA), el ácido criptoclorogénico (CCA) y el ácido protocatechiqui, también presentan propiedades antimicrobianas, antiinflamatorias, antitumorales yantioxidantes 19,20,21. Además de los ácidos fenólicos, una variedad de metabolitos secundarios presentes en Cang-Er-Zi contribuyen a estas bioactividades 16,20,22,23,24,25. Sin embargo, el papel preciso y los mecanismos subyacentes del extracto de Fructus Xanthii en la AO siguen siendo en gran medida inexplorados.

Cromatografía líquida no dirigida-Espectrometría de Masas en tándem (LC-MS/MS) La metabolómica se caracteriza por capacidades libres de hipótesis, alto rendimiento y cobertura global. Permite la detección simultánea de miles de características del metabolito, proporcionando una visión panorámica de las redes metabólicas, y permite el descubrimiento sistemático de nuevos biomarcadores y vías metabólicas aberrantes sin preespecificación previadel objetivo 26,27. Combinado con tecnología de espectrometría de masas de alta resolución, este enfoque es adecuado para el análisis exhaustivo de diversos tipos de muestras biológicas (por ejemplo, suero, líquido sinovial, orina, tejido cartílago, etc.) y ha demostrado ventajas significativas en la investigación de la osteoartritis (OA). Por un lado, puede detectar de forma exhaustiva metabolitos diferenciales estrechamente asociados con la progresión patológica de la OA (como las distintas clases de metabolitos identificadas en el líquido sinovial y el tejido sinovial) y mapearlos a vías clave, incluyendo el metabolismo energético, la reparación del cartílago, la osteogénesis y el metabolismo lipídico, profundizando así en la comprensión de la patogénesis de la OA. Por otro lado, integrar datos multiómicos como la transcriptómica y la proteómica ayuda a revelar el papel de la reprogramación metabólica en la degeneración del cartílago, las respuestas inflamatorias y el daño a la estructura articular, proporcionando evidencia clave para identificar biomarcadores diagnósticos tempranos, evaluar la progresión de la enfermedad y desarrollar estrategias metabólicas dirigidas (por ejemplo, regular el metabolismo de ácidos biliares, triptófano o ácidos grasos), destacando su potencial traslacional en investigación sobre la tipificación de precisión de la OA y el tratamiento personalizado.

El pez cebra sirve como un excelente organismo modelo debido a múltiples ventajas: su genoma está altamente conservado con el humano, compartiendo homología con aproximadamente el 70% de los genes codificadores de proteínashumanos 28,29. Presenta características clave que incluyen un desarrollo rápido, fertilización in vitro, embriones transparentes que permiten una imagen in vivo conveniente, alta fecundidad y bajos costes de mantenimiento 30,31,32,33. En la investigación esquelética, el pez cebra permite una visualización clara de la formación ósea, los procesos de mineralización y la capacidad de regeneración, y puede utilizarse para simular condiciones patológicas como la osteoporosis y el daño al cartílago. Sin embargo, en el estudio de la osteoartritis (OA), un trastorno complejo de toda la articulación caracterizado por degeneración del cartílago articular, inflamación sinovial y alteraciones óseas subcondrales, la aplicación del modelo del pez cebra sigue siendo relativamente limitada.

Este artículo presenta un protocolo que integra metabolómica no dirigida basada en UHPLC-HRMS/MS, farmacología de redes, minería transcriptómica y validación experimental in vivo para explorar el potencial del extracto de Xanthium sibiricum como candidato viable a planta para la intervención en la AO. El objetivo no es solo identificar los componentes bioactivos, posibles objetivos y vías regulatorias centrales del extracto de Xanthium sibiricum relacionadas con la OA mediante integración multi-ómica y análisis computacional, sino también verificar su efecto condroprotector sobre la OA mediante modelos in vivo y aclarar aún más su mecanismo regulador sobre el transcriptoma de condrocitos.

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Protocolo

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Todos los experimentos que involucraron muestras clínicas y ratones se llevaron a cabo de acuerdo con el protocolo aprobado por el Comité de Revisión Ética del Centro Provincial de Investigación en Biotecnología Médica de Shandong. Los reactivos y el equipo utilizado se enumeran en la Tabla de Materiales.

1. Aislamiento y cultivo de condrocitos articulares humanos

Se obtuvieron muestras de cartílago articular humano de pacientes sometidos a cirugía artroscópica o artroplastia total en el Primer Hospital Afiliado de la Primera Universidad Médica de Shandong. Las rebanadas de cartílago se transportaron al laboratorio sobre hielo en menos de 30 minutos tras la escisión quirúrgica. El tejido se lavó minuciosamente con solución salina de Dulbecco tamponada con fosfato (DPBS; 3–5 lavados), y luego se picó finamente hasta obtener aproximadamente 1mm 3 con tijeras quirúrgicas estériles. Se realizó una digestión enzimática secuencial, comenzando con la predigestión utilizando tripsina-EDTA al 0,25% durante 30 minutos a 37 °C. El proceso de digestión se monitorizaba hasta que los fragmentos de cartílago se diluían, reducían de tamaño y eran translúcidos, tras lo cual los fragmentos de cartílago se recogían mediante centrifugación (200 × g, 5 minutos) a temperatura ambiente. A esto le siguió una digestión nocturna (8 h, 37 °C) con 0,2% de colagénasa tipo II bajo agitación suave continua. El proceso digestivo se monitorizaba hasta que todos los fragmentos de cartílago visibles macroscópicamente se disolvían por completo. Las células liberadas se recogieron mediante centrifugación (200 × g, 5 min) a temperatura ambiente, se resuspendieron en DMEM completo suplementado con suero bovino fetal al 10%, 100 U/mL de penicilina y 100 μg/mL de estreptomicina, y se sembraron en2 matrazas de cultivo de 75 cm. Las células se mantuvieron a 37 °C en una atmósfera humidificada que contenía un 5% deCO2. Los condrocitos adherentes se desprendieron usando tripsina-EDTA al 0,25%, y las células se subcultivaron en una proporción de 1:3 cuando las células adherentes alcanzaron el 80% de confluencia de la superficie del matraz de cultivo.

2. Preparación del extracto de Fructus Xanthii

Los frutos secos maduros de Xanthium strumarium L. (Fructus Xanthii) fueron recogidos de poblaciones naturales en el norte de China y autenticados por un farmacólogo senior. El espécimen fue depositado en el herbario de la Primera Universidad Médica de Shandong. Se colocaron 20 g de Fructus Xanthii en polvo fino en un dedal de extracción, y se realizó una extracción exhaustiva con Soxhlet usando etanol al 95% (aproximadamente 250 mL) hasta completar entre siete y ocho ciclos de sifón. El extracto etanol se filtraba y el filtrado se concentraba hasta la sequedad bajo presión reducida a 45 °C mediante un evaporador rotatorio. El residuo resultante se resuspendió en 60 mL de agua destilada doble y se particionó sucesivamente con 60 mL de acetato de etilo en un embudo separador. La mezcla se agitaba vigorosamente y se dejaba someterse a la separación de fases a 4 °C durante 24 horas. La capa acuosa se recogía, liofilizaba y almacenaba a −80 °C hasta su uso posterior.

3. Flujo de trabajo estandarizado para metabolómica LC-MS/MS no dirigida

  1. Análisis metabolómico no dirigido basado en UHPLC-HRMS/MS
    El perfilado metabolómico no dirigido se realizó en una plataforma de espectrometría de masas en tándem de ultra-alta resolución (UHPLC-HRMS/MS) de ultra-alto rendimiento. Los metabolitos se apagaban rápidamente y se extraían utilizando un sistema metanol-agua refrigerada. La separación cromatográfica se logró en un sistema UHPLC equipado con una columna cromatográfica C18/T3 (100 × 2,1 mm, 1,8 μm) mantenida a 40 °C. Se aplicó un gradiente binario (0–28 min) compuesto por 0,1% de ácido fórmico en agua (A) y 0,1% de ácido fórmico en acetonitrilo (B) a un caudal de 0,3 mL/min. La detección por espectrometría de masas se realizó en un instrumento híbrido cuadrupolar-Orbitrap operado en modo MS2 completo MS/dependiente de datos (MS/dd-MS2) completo con conmutación de polaridad, con un rango de escaneo completo de m/z 70–1.050 y una resolución de 120.000 (FWHM a m/z 200). La fragmentación por disociación colisional (HCD) de mayor energía se realizó a 20, 40 y 60 eV, con la exclusión dinámica fijada en 10 s.
  2. Los datos en bruto se convertían al formato mzXML usando ProteoWizard. El pico de picking, la alineación en tiempo de retención y la desisotopación se realizaron en XCMS Online utilizando parámetros optimizados para HRMS (ppm = 5, bw = 5, sntresh = 6). Se excluyeron las características que contenían valores faltantes de más del 50% entre muestras, y las áreas de pico restantes se normalizaron a la corriente iónica total (TIC). Los metabolitos se anotaron comparando con precisión la masa, los espectros MS2 y el tiempo de retención con una biblioteca de referencia interna utilizando una tolerancia al error de masa de ≤ 5 ppm y un umbral de puntuación por producto escalar de ≥80.
    NOTA: Se siguieron procedimientos operativos estándar estrictos durante todo el flujo de trabajo. Las muestras se congelaron rápidamente en nitrógeno líquido (−80 °C) inmediatamente después de la recogida, se transportaron mediante una cadena de hielo seco y se procesaron mediante procedimientos aleatorios de extracción, inyección y procesamiento por lotes. Se insertaron muestras de control de calidad (QC) agrupadas tras cada 10 muestras de estudio para monitorizar la deriva instrumental.

4. Análisis de farmacología de redes

  1. Cribado basado en farmacología en red de compuestos activos y predicción de objetivos
    Los ingredientes activos de Fructus Xanthii se recuperaron de la base de datos TCMID (https://www.tcmsp-e.com/tcmspsearch.php) y de la base de datos HERB (http://herb.ac.cn/). Los compuestos extraídos se filtraron según los umbrales recomendados de ADME para la biodisponibilidad oral ≥30% y la semejanza del fármaco ≥0,18. Los objetivos humanos predichos de los compuestos calificados se obtuvieron de las dos bases de datos. Se recopilaron y recopilaron los resultados del cribado, lo que permitió la identificación de 15 compuestos activos y 151 objetivos proteicos únicos asociados a Fructus Xanthii.
  2. Integración de datos transcriptómicos e identificación de objetivos centrales asociados a la OA
    Los genes diferencialmente expresados (DEGs) en tejidos cartílagos entre muestras normales y de osteoartritis (OA) se extrajeron de los conjuntos de datos de bases de datos GEO GSE51588 (n = 5 normal, 6 OA) y GSE169077 (n = 10 normal, 40 OA) utilizando la herramienta web GEO2R (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/geo/geo2r). Los genes regulados al alza de la OA se definieron usando los criterios de cambio de multiplicación log2 >0,5 y valor p ajustado <0,05. La intersección entre los genes regulados al alza por OA y los 151 objetivos proteicos relacionados con Fructus Xanthii se visualizó usando el paquete R ggvenn. Las redes de interacción proteína-proteína (PPI) de los objetivos de intersección se construyeron utilizando la base de datos STRING (https://string-db.org/). Los datos de la red PPI se importaron a Cytoscape, y los 10 genes principales del hub fueron evaluados para un análisis posterior de enriquecimiento funcional utilizando el complemento CytoHubba con el algoritmo MCC.

5. Determinación de la concentración máxima tolerada (MTC) en el pez cebra

Las larvas transgénicas de pez cebra (Tg col2a1a:EGFP) a los 2 días de la fertilización (2 dpf) se distribuyeron aleatoriamente en placas de 6 pozos con una densidad de 30 larvas por pozo. Cada pozo fue suplementado con 3 mL de medio de exposición que contenía extracto de Fructus Xanthii diluido en serie. Las larvas moribudas o fallecidas se extraían diariamente. Las larvas estuvieron expuestas de forma continua a 28 °C durante 72 horas, tras lo cual se determinó que la concentración máxima tolerada (MTC) era la máxima en la que la mortalidad larvaria no superaba el 10%.

6. Establecimiento del modelo de lesión óssea del pez cebra

Tg col2a1a:Las larvas de pez cebra de EGFP a los 2 días de la fertilización (2 dpf) se asignaron a cuatro grupos: control, modelo, control positivo sulfato de condroitina (CS) y tratamiento con extracto de Fructus Xanthii . Todos los grupos excepto el grupo control estuvieron expuestos a Staphylococcus aureus (OD600 = 0,8, 1 × 108 UFC/mL) durante 24 horas para inducir lesión ósea. El establecimiento exitoso del modelo se confirmó verificando una reducción de al menos el 50% en la intensidad de fluorescencia verde específica del cartílago en la región craneofacial en relación con el grupo de control bajo un microscopio de epifluorescencia.

7. Evaluación cuantitativa de la fluorescencia específica del cartílago en larvas de pez cebra

Las larvas estuvieron expuestas continuamente a concentraciones graduadas de extracto de Fructus Xanthii o a 1.000 μg/mL de condroitina sulfato A de sodio (control positivo) a 28 °C durante 72 horas. Posteriormente, se seleccionaron al azar 10 larvas de cada réplica de 6 pozos (n = 30 por grupo). Las larvas seleccionadas fueron anestesiadas usando tricaína al 0,016% y posicionadas lateralmente sobre almohadillas de agarosa con baja fusión al 1%. Las imágenes de fluorescencia se obtuvieron con una magnificación de 2× (excitación 488 nm, emisión 525/50 nm) utilizando un estereomicroscopio equipado con una cámara de fluorescencia. La intensidad específica del cartílago en la región craneofacial, incluyendo el ceratohial y el cartílago de Meckel, se cuantificó mediante software de análisis de imágenes. Se realizó corrección de antecedentes sobre los valores de densidad integrados, y los valores corregidos se normalizaron al grupo de control para el análisis estadístico de la eficacia condroprotectora.

8. Inducción de OA en ratones C57BL/6J

Los ratones machos C57BL/6J (6–8 semanas, 20–22 g) fueron alojados bajo condiciones específicas libres de patógenos (SPF) a 22 °C ± 2 °C con un ciclo claro/oscuro de 12 horas. Se permitió que los ratones se aclimataran durante una semana y luego se les asignó aleatoriamente en tres grupos (n = 8 por grupo) usando una tabla de números aleatorios: (1) control operado por simulación, (2) OA inducida por ACLT (ACLT) y (3) intervención con ACLT más extracto de Fructus Xanthii (ACLT + extracto de Fructus Xanthii ). Todos los procedimientos quirúrgicos se realizaron en condiciones estériles conforme a un protocolo previamente validado.

Los ratones fueron anestesiados con pentobarbital sódico intraperitoneal (50 mg/kg) (siguiendo protocolos institucionalmente aprobados), y se realizó una incisión parapatelariana medial para exponer la cápsula articular de la rodilla derecha. El ligamento cruzado anterior fue transseccionado bajo un microscopio quirúrgico para inducir inestabilidad articular, tras lo cual la cápsula articular y la piel se cerraron en capas mediante suturas absorbibles 6-0. Los ratones operados por simulación se sometieron a procedimientos de artrotomía idénticos sin tranción de ligamentos. Se evaluó la estabilidad articular y se confirmó el establecimiento exitoso del modelo mediante la prueba del cajón o evaluando el grado de lesión articular en secciones histológicas de ratones del grupo modelo.

Se administró analgesia postoperatoria con buprenorfina (0,1 mg/kg, inyección subcutánea) durante tres días consecutivos. Los agentes de tratamiento se administraban una vez al día mediante gavage. El grupo del extracto ACLT + Fructus Xanthii recibió 100 μL de extracto de Fructus Xanthii diluido en solución fisiológica normal con 100 μL de extracto de Fructus Xanthii , mientras que los otros dos grupos recibieron 100 μL de solución fisiológica normal como control del vehículo. A las 8 semanas de la cirugía, los ratones fueron eutanasiados por asfixia por CO2 seguida de luxación cervical, y se extrajeron las articulaciones de la rodilla para análisis histológicos.

9. Tinción histopatológica

  1. Preparación histológica y tinción del tejido articular de la rodilla
    Las articulaciones de rodilla operadas se extirparon en bloque en la semana 8 postoperatoria y se fijaron con paraformaldehído (PFA) al 4% a 4 °C durante 48 horas. Las articulaciones fijas se descalcificaron con ácido etilendediaminético (EDTA; pH 7,4) al 10% durante 14 días, se deshidrataron mediante una serie de etanol graduado e incrustaron en parafina. Se prepararon secciones sagitales seriadas (5 μm) a partir de las articulaciones incrustadas y se realizaron los siguientes procedimientos histológicos de tinción.
    1. Tinción de hematoxilina y eosina (H&E)
      Se realizó tinción por hematoxilina y eosina (H&E) para evaluar la arquitectura general del tejido, la integridad del cartílago y la hiperplasia sinovial.
    2. Tinción Safranina-O/Fast Green
      Se realizó tinción con Safranina-O/Fast Green para detectar proteoglicanos en el tejido cartílago. Las secciones teñidas se examinaron con un microscopio óptico equipado con una cámara digital, y se capturaron imágenes con aumentos del 10× y 20×.
  2. Puntuación semicuantitativa basada en OARSI para la degeneración del cartílago
    Para la evaluación semicuantitativa de la degeneración del cartílago, las secciones teñidas fueron reevaluadas y puntuadas retrospectivamente según el sistema de evaluación histopatológica del cartílago de la Osteoarthritis Research Society, que evalúa la gravedad del daño cartilagístico en función del grado (0–6; extensión de pérdida de cartílago) y etapa (0–4; distribución espacial del daño) de la degeneración del cartílago articular.
    Se adoptó una estrategia de cegamiento post-hoc para todas las evaluaciones. Todas las secciones fueron desidentificadas eliminando las etiquetas originales de grupo y se recodificaron usando números de serie anónimos. Dos patólogos experimentados puntuaron las secciones de forma independiente sin conocer la asignación de grupos. Se realizó una validación cruzada entre los dos conjuntos de resultados de puntuación. Cuando la diferencia de puntuación era de ≥1, las secciones discrepantes fueron reevaluadas conjuntamente por ambos patólogos para establecer una puntuación consensuada. Las puntuaciones finales de consenso se utilizaron para análisis estadísticos posteriores para asegurar la objetividad, robustez y reproducibilidad de los resultados histopatológicos.

10. Secuenciación de ARN (RNA-seq)

Los condrocitos articulares humanos primarios (conductos 2–3) se sembraron en placas de 6 pozos con una densidad de 5 × 10 células5 por pozo. Las células fueron inutilizadas en suero durante 24 horas y luego se distribuyeron en dos grupos (n = 3 por grupo): (1) Grupo de control: las células trataron solo con vehículo (0,1% DMSO); (2) Grupo extracto de Fructus Xanthii : las células fueron tratadas con extracto de Fructus Xanthii disuelto en DMSO a 1.000 μg/mL.
Las células fueron tratadas durante 24 horas, tras lo cual se extrajo ARN total usando el reactivo TRIzol según el protocolo del fabricante. La integridad y concentración de ARN (RIN ≥7,0) se evaluaron utilizando un analizador de ARN. Las bibliotecas de ADNc específicas para cadena se prepararon utilizando un kit de preparación de biblioteca de secuenciación de ARN y se secuenciaron en una plataforma de secuenciación de próxima generación (NGS) de alto rendimiento en modo de extremo emparejado a 150 bp (PE150). El control de calidad de los archivos FASTQ en bruto se realizaba usando FastQC, seguido de adaptadores y recortes de calidad usando Trimmomatic antes del análisis posterior.

11. Procesamiento de datos RNA-seq

Genes expresados diferencialmente a la baja por extracto de Fructus Xanthii (frente al grupo control; p < 0,05 y logFC < −0,5) se extrajeron del conjunto de datos RNA-seq y se intersectaron con los 10 principales objetivos centrales. Los objetivos principales resultantes asociados al extracto de Fructus Xanthii y la osteoartritis se visualizaron utilizando el paquete ggvenn.

12. ELISA

Los condrocitos articulares humanos primarios en los conductos 2–3 se sembraron en placas de 6 pozos con una densidad de 5 × 10 células5 por pozo. Las células se incubaron en un medio libre de suero durante 24 horas para inducir la quietud. Las celdas se dividieron posteriormente en los siguientes tres grupos (n = 3 por grupo):
(1) Control en blanco: las células se trataron solo con vehículo (0,1% DMSO); (2) Control positivo: se indujo inflamación celular con IL-1β, seguida de tratamiento con vehículo (DMSO 0,1%); (3) Grupo extracto de Fructus Xanthii : se indujo inflamación celular con IL-1β, seguida de tratamiento con extracto de Fructus Xanthii de 1000 μg/mL disuelto en DMSO al 0,1%. Los supernadantes de cultivo celular se recogían tras 24 horas de incubación y se almacenaban a −80 °C hasta su uso. Los niveles de MMP1 y PGR en los supernadantes de cultivo se determinaron utilizando kits comerciales de inmunoabsorción enzimática (ELISA) específicos para MMP1 y PGR humanos, respectivamente. Los ensayos se realizaron según las instrucciones del fabricante.

13. Análisis estadístico

Todos los análisis estadísticos se realizaron utilizando software de análisis estadístico y gráficos, y los datos se presentaron como media ± desviación estándar (DS). La normalidad de los datos se evaluó utilizando la prueba de Shapiro–Wilk, y la homocedasticidad se evaluó mediante la prueba de Levene. Se realizaron comparaciones entre grupos utilizando análisis de varianza unidireccional o bidireccional (ANOVA), seguidos de pruebas post-hoc de Tukey o Šidák, según correspondá. Se realizaron comparaciones por pares utilizando una prueba t de Student de dos colas. Los datos no paramétricos se analizaron utilizando la prueba U de Mann–Whitney. Se consideró estadísticamente significativo un valor P bilateral < 0,05.

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Resultados

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Evaluación de calidad y panorama metabólico de datos no dirigidos de LC-MS/MS

Las muestras de control de calidad demostraron una excelente reproducibilidad, como lo indica la alta superposición de los cromatogramas TIC tanto en modos positivos como negativos, manteniendo la deriva de tiempo de retención por debajo de 0,05 min en todo el lote analítico. Los datos en bruto pasaban por preprocesamiento basado en XCMS, que incluía detección de picos, integración y alineación en ti...

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Discusión

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La artrosi es un trastorno degenerativo articular prevalente y una de las principales causas de discapacidad en todo elmundo. Su patogénesis es compleja y multifactorial, implicando cambios bioquímicos, celulares y moleculares en los tejidos articulares. Antes considerado un simple fenómeno de "desgaste" del cartílago articular, la OA es ahora ampliamente reconocida como una enfermedad crónica de toda la articulación caracterizada por la degradación del cartílago,...

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Divulgaciones

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Los autores declaran que no se conocen intereses financieros en competencia ni relaciones personales que pudieran haber influido en el trabajo reportado en este artículo.

Agradecimientos

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Esta investigación fue financiada por la subvención del Proyecto de Superficie del Fondo de Naturaleza de la Provincia de Shandong (Nº ZR2024MH088), el Proyecto de Tecnología de Medicina Tradicional China de la Provincia de Shandong (Nº 2020M070), y el Fondo de Cultivo del Primer Hospital Afiliado de la Universidad Médica Primera de Shandong y el Hospital Provincial Qianfoshan de Shandong (Grant No. QYPY2022NSFC0601)".

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Materiales

Lista de materiales utilizados en este artículo
NombreEmpresaNúmero de catálogoComentarios
4% PFABiosharp, ChinaBL539ApH 7.4, estéril
C57BL/6 MiceVital River Laboratory Animal Technology Co.,Ltd, ChinaN/AMacho, 8-10 semanas de edad, 20-25g
Condroitín sulfatoMCE, AméricaHY-B2162Pureza ≥98%
ClusterProfiler (Paquete R)BioconductorAcceso gratuitoIntegrado en R v4.2.2
Collagenasa, Tipo II, polvoGibco, América17101015≥125 U/mg
CytoscapeConsorcio CytoscapeAcceso gratuito (https://cytoscape.org/)v3.9.1 (con CytoHubba)
CytoscapeConsorcio CytoscapeAcceso gratuitoVersión 3.9.1
DESeq2 (Paquete R)BioconductorAcceso gratuitoIntegrado en R v4.2.2
DMEM, glucosa altaGibco, América11965092Medio estéril
EtanolSinopharm Chemical Reagent Co.,Ltd, China10009218Grado analítico, 95%
Acetato de etiloSinopharm Chemical Reagent Co.,Ltd, China10009418Grado analítico
Suero bovino fetal (FBS)Cellmax, ChinaSA102.02Inactivado por calor
Microscopio de fluorescenciaNikon, JapónEclipse Ti2-UEquipado con filtro GFP (excitación 488nm) & cámara digital
Base de datos GEONCBIhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/geo/geo2rHerramienta de análisis GEO2R
GraphPad PrismGraphPad Software, LLC, AméricaComercialVersión 9.5.1
Kit de tinción Hematoxilina-Eosina(HE)Solarbio, ChinaG1120Kit listo para usar
Base de datos HERBAcademia China de Cienciashttp://herb.ac.cn/V2.0
Kit ELISA de MMP-1 humanoYamei Biotechnology, ChinaHJ088Para humano, placa de 96 pocillos
Kit ELISA del receptor de progesterona humana (PR)Shanghai Enzyme-Linked Biotechnology Co., Ltd., Chinaml05997Para humano, placa de 96 pocillos
ImageJInstitutos Nacionales de Salud (NIH)Acceso gratuitoVersión 1.53t
Microscopio ópticoOlympus, JapónBX53Objetivos 10×/20× & cámara digital
LiofilizadorChrist, AlemaniaAlpha 1-4 LDplusSistema de liofilización
Kit de tinción Saffron-O modificado y verde rápidoSolarbio, ChinaG1371Para tinción de hueso/cartílago
Bálsamo neutroSolarbio, ChinaG8590Medio de montaje
Penicilina-estreptomicinaGibco, América15070063100×, estéril
Solución salina tamponada con fosfato (PBS)Sparkjade, ChinaCR0013-500MLpH 7.2-7.4, estéril
Software RFundación R para la Computación EstadísticaAcceso gratuito (https://www.r-project.org/)v4.4.1 (con ggvenn)
Medio de congelación celular libre de sueroBiosharp, ChinaBL203BEstéril
Staphylococcus aureusColección Americana de Cultivos de Tipo (ATCC)ATCC 25923Cepa estándar
Base de datos STRINGConsorcio STRINGhttps://string-db.org/Análisis de interacción de proteínas
Base de datos TCMIDCentro de Innovación Colaborativa de Qinling Qiyao de Shaanxihttps://www.tcmsp-e.com/tcmspsearch.phpV3.0
Zebrafish Tg(col2a1a:EGFP)Centro Internacional de Recursos de Zebrafish (ZIRC)N/ALarvas (2 dpf), cepa AB
Reactivo TRIzolThermo Fisher, América15596018CNPara extracción de ARN total
Tripsina-EDTA (0.25%), rojo fenolGibco, América25200056Solución estéril
Cromatografía líquida de ultra alto rendimiento (UHPLC)Thermo Fisher, AméricaQ Exactive FocusAcoplado con HRMS/MS
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