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Cible pharmacologique des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) est d’une grande importance pour la santé humaine, comme dysfonctionnelle GPCR-mediated signaling contribue à la progression de nombreuses maladies. La paire de ligand/récepteur ligand de chimiokines CXC 12 (CXCL12) / récepteurs de chimiokines CXC 4 (CXCR4) a soulevé des intérêts cliniques significatifs, par exemple comme une cible potentielle pour le traitement du cancer et des maladies inflammatoires. Petites molécules ainsi que des anticorps thérapeutiques qui précisément ciblent CXCR4 et inhibent la fonction de récepteur sont donc considérés comme précieux outils pharmacologiques. Ici, un écoulement cytometry cellulaire test d’amplification qui permet l’identification de composés (par exemple, de petites molécules) qui abroge CXCL12 liaison à CXCR4, est décrite. Essentiellement, l’analyse se fonde sur la compétition pour récepteur liaison entre un montant fixe de CXCL12 fluorescent étiquetés, l’agoniste de chimiokine naturelle pour CXCR4 et composés sans étiquette. Par conséquent, l’utilisation indésirable de sondes marquées radioactivement est évitée dans cet essai. En outre, les cellules vivantes sont utilisés comme source de récepteur (CXCR4) au lieu de préparations de la membrane cellulaire. Cela permet une adaptation facile du dosage d’un format de plat, ce qui augmente le débit. Ce test s’est avéré être un test de découverte précieux médicament générique pour identifier les composés de ciblage CXCR4. Le protocole peut probablement être adapté aux autres RCPG, au moins si ligands fluorescent étiquetés sont disponibles ou peuvent être générés. Une connaissance préalable concernant les voies de signalisation intracellulaires qui sont induites lors de l’activation de ces RCPG, n’est pas nécessaire.