קולטן תעלת יונים מגודרת ליגנד: מנגנון גאטינג

תעלות יונים מגודרות ליגנד הן קולטנים טרנסממברנליים הנפתחים עם קשירת ליגנד ויוזמים מסלולי איתות תאיים. תרופות רבות מכוונות אליהם לטיפול בחרדה ונדודי שינה.

תעלות אלה מכילות אתר קשירת ליגנד ונקבובית טרנסממברנה לזרימת יונים.

בהיעדר ליגנד, הערוץ נשאר סגור. קשירת ליגנד גורמת לשינוי קונפורמטיבי בתעלה, ופותחת את הנקבוביות. זרם היונים שנוצר יוצר פוטנציאל פעולה בתא היעד.

כאשר הליגנד מתנתק, התעלה נסגרת, ומונעת תנועת יונים נוספת.

תרופות מכוונות לאתרים קושרי ליגנד או אלוסטריים של תעלות יונים ומשנות את התגובה התאית על ידי פתיחה או סגירה של התעלה.

תרופות מסוימות נקשרות באתר קשירת הליגנד ומחקות את ההשפעות של ליגנדות אנדוגניות על ידי הפעלת הקולטן, בעוד שאחרות חוסמות את פעילות הקולטן. לדוגמה, varenicline מטפל התמכרות לעישון על ידי עיכוב תחרותי ניקוטין מלקשור את הקולטן שלה.

לחלופין, תרופות הקושרות אתרים אלוסטריים על קולטנים מאפשרות או חוסמות את קשירת הליגנד האנדוגני. תרופות הרגעה כמו בנזודיאזפינים קושרות קולטני GABA ומשפרות את האינטראקציות שלהם עם המוליך העצבי המעכב GABA.