קולטנים כולינרגיים: מוסקריניים

הפעולות הפרמקולוגיות של אצטילכולין מתעוררות באמצעות קשירתו לשתי משפחות של קולטנים כולינרגים או כולינוצפטורים, כלומר, קולטנים מוסקריניים וניקוטיניים. קולטנים מוסקריניים הם קולטנים מצומדים לחלבון G ויש להם חמישה תת-סוגים, M_1–M_5. כל תת-סוגי mAChR מופעלים על ידי אצטילכולין וחסומים על ידי האנטגוניסט, אטרופין.

תת-הסוגים M_1, M_3 ו-M_5 מתחברים לתת-היחידה G_q ומפעילים את פעילות הפוספוליפאז C (PLC), תוך גיוס Ca^2+ תוך תאי. הפעלת PLC ממשיכה עם ייצור שליחים משניים, אינוסיטול-1,4,5-פוספט (IP_3) ודיאצילגליצרול (DAG). גירוי קולטן ערוץ יונים IP_3 משחרר Ca^2+ תוך תאי מהרשתית האנדופלסמית. DAG ו-Ca^2+ מפעילים את החלבון קינאז C (PKC), אשר פוספורילטס חלבון כדי ליצור השפעות פיזיולוגיות.

תת-הסוגים M_2 ו-M_4 מתחברים לתת-היחידה G_i כדי להפחית את פעילות הציקלז אדניליל ולהגביר את מוליכות K^+. זה מפחית אדנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP), מפעיל תיקון פנימי של זרמי אשלגן, ומעכב ערוצי Ca^2+ מגודרי מתח. התוצאה היא עיכוב והיפרפולריזציה של קרומים מעוררים.

קולטני M_1, הנקראים גם קולטנים עצביים, ממוקמים בעיקר במערכת העצבים המרכזית, במערכת העצבים הפארא-סימפתטית ובתאים הקודקודיים. קולטנים אלה מווסתים את הפרשות מערכת העיכול בעקבות גירוי הואגלי, למידה, תפקוד מוטורי וזיכרון. קולטני M_2, הנקראים גם קולטני לב, ממוקמים בעיקר בלב ומווסתים השפעות אינוטרופיות וכרונוטרופיות שליליות ובו זמנית מגרים התכווצויות שרירים חלקים. קולטני M_3 נמצאים בשפע בשרירים החלקים ובבלוטות, שם הפעלתם מעוררת התכווצות שרירים והפרשת בלוטות. קולטני M_4 ו-M_5 ממוקמים בתוך מערכת העצבים המרכזית ומגבילים את שחרור המשדר.