אנטגוניסטים אדרנרגיים: פעולות פרמקולוגיות של חוסמי קולטן

נזכיר כי אנטגוניסטים לקולטן α הם מעכבי אדרנוצפטור הפיכים או בלתי הפיכים.

כמו אנטגוניסטים הפיכים הם dissociable, נוכחות של ריכוזים אגוניסטיים גבוהים יכול להתגבר על הפעולה הפרמקולוגית שלהם.

עם זאת, אנטגוניסטים בלתי הפיכים יוצרים מתווך תגובתי שנקשר באופן בלתי הפיך ל-α-אדרנוצפטורים ולא ניתן לעקור אותו על ידי אגוניסטים נוספים.

α₁ -חוסמי אדרנוצפטורים מורידים את לחץ הדם על ידי גרימת הרחבת כלי דם.

α 1-אנטגוניסטים יעילים גם בטיפול בחסימת שתן הנגרמת על ידי הגדלה שפירה של הערמונית. הם פועלים על ידי הפחתת טונוס השרירים בערמונית ובצוואר שלפוחית השתן.

α_חוסמי 2-אדרנוצפטורים מגבירים את שחרור המוליכים העצביים הסימפתטיים מנוירונים קדם-סינפטיים ומפעילים את האדרנוצפטורים של איברי המטרה.

חוסמי α לא סלקטיביים אינם נמצאים בשימוש קליני עקב תופעות לוואי חמורות.

עם זאת, הם prescribed עבור pheochromocytoma כדי למנוע עלייה בלחץ הדם. Pheochromocytoma הוא גידול של תאי כרומפין מפרישי קטכולאמין של בלוטת יותרת הכליה. עודף שחרור קטכולאמין מוביל ליתר לחץ דם מתמשך.