משככי כאבים אופיואידים: מורפין ונגזרות טבעיות אחרות

אופיואידים הם קבוצה מגוונת של תרופות לשיכוך כאבים המסווגות כתרכובות טבעיות, סינתטיות או חצי סינתטיות.

אופיואידים טבעיים, המכונים אופיאטים, הם אלקלואידים שמקורם בצמח הפרג.

מורפין, בנזיליסוקינולין, הוא בעל מבנה פנטציקלי תלת-ממדי מורכב עם קונפורמציה ברורה של קרני רנטגן בצורת T, המאפשרת אינטראקציה עם קולטני אופיואידים.

הוא נקשר בחוזקה לקולטן האופיואידים μ, ומעורר שרשרת של תגובות המקלות על הכאב ומעוררות אופוריה.

למורפיום פרופיל פרמקוקינטי ליניארי והוא מופץ במהירות ברקמות הגוף. בכבד, הוא מצומד עם חומצה גלוקורונית לעבור הפרשת כליות.

עם זאת, מורפיום יכול להניב תופעות לוואי, כולל בחילות, מיוזה, נמנום, עצירות, דיכאון נשימתי ורפלקס שיעול.

קודאין, אגוניסט עדין יותר לקולטן μ, הוא משכך כאבים ונוגד סוכריות. עם זאת, זה יכול לגרום דיכאון נשימתי ולהוות סיכון למוות אצל ילדים.

שימוש ממושך באופיאטים מטפח סבילות, דורש מינונים גבוהים יותר עבור השפעות דומות, גורם להתמכרות, ומגיע לשיאו בתסמיני גמילה עם הפסקת הטיפול.