גורמים המשפיעים על הפירוק: חדירות תרופה, יציבות וסטריאוכימיה

רוב התרופות הניתנות דרך הפה עוברות דרך מערכת העיכול ומתפזרות באופן פסיבי דרך קרומי המעי כדי להיכנס למחזור הדם.

כמות התרופה הנספגת תלויה בחדירות יעילה של הממברנה, שטח הפנים הזמין לספיגה, ריכוז התרופה הלומינלית לכאורה וזמן השהייה בלומן.

בין הגורמים הללו, שיפור חדירות התרופה על ידי התאמת ליפופיליות, קוטביות או גודל מולקולרי מגביר את ההובלה הפסיבית שלה על פני קרומי המעי.

יציבות יכולה להשפיע באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית של התרופה. התפרקות במהלך חיי מדף או המרה על ידי רכיבי מערכת העיכול הופכת תרופות ללא פעילות או מסיסות בצורה גרועה, מה שמפחית את הספיגה.

לדוגמה, אריתרומיצין מתפרק במהירות בקיבה חומצית. ציפוי אנטרי מייצב את הטבליות שלו, ומשפר את הזמינות הביולוגית.

תרופות רבות זמינות כתערובת של אננטיומרים עם תצורות מרחביות שונות. בעוד שסטריאואיזומרים משפיעים על קליטה בתיווך נשא, סטריאוסלקטיביות אינה משפיעה על קליטה פסיבית.

בנוסף, סטריאוסלקטיביות משחקת תפקיד בקשירת חלבונים.