5.9
סולפטציה, תגובת ביוטרנספורמציה שלב II, כוללת הוספה של קבוצת סולפט קוטבי לתרופה.
התהליך מזורז על ידי סולפוטרנספראזות לא מיקרוזומליות וכולל הפעלת קואנזים PAPS, העברת קבוצת סולפט לסובסטרט ויצירת מטבוליטים סולפטים.
תרופות המכילות פנולים, אלכוהולים, אמינים ארומטיים ואמידים כמו פרצטמול, מינוקסידיל ומורפיום עוברות סולפטציה.
מצומדות סולפט יכולות להיות פעילות פרמקולוגית, מה שעלול לגרום נזק לרקמות או קרצינוגנזה.
צימוד חומצות אמינו α כרוך בתרופה המקושרת לחומצת אמינו α כמו גליצין או גלוטמין.
Acyltransferases לזרז תגובה זו על ידי העברת חומצת אמינו α למצע התרופה.
התהליך כולל הפעלת מצע החומצה הקרבוקסילית, ואחריו אצילציה של חומצת האמינו α על ידי CoA acyl, זרז על ידי N-acyltransferase, יצירת מטבוליט מצומד.
תרופות עם חומצות קרבוקסיליות אליפטיות או ארומטיות, כגון חומצות ולפרואיות וסליציליות, עוברות צימוד זה.
סולפציה וקוניוגציה עם חומצות אמינו α הם שני תהליכי ביוטרנספורמציה חיוניים בחילוף חומרים של תרופות. סולפציה, תגובת ביוטרנספורמציה של שלב II, כוללת הוספ…
זכויות יוצרים © 2026 MyJoVE Corporation. כל הזכויות שמורות.