גורמים המשפיעים על ביוטרנספורמציה של תרופות: תכונות פיזיקוכימיות וכימיות של תרופות

מטבוליזם של תרופות יכול להיות מושפע מהתכונות הפיזיקוכימיות של התרופה, כמו גודל וצורה מולקולריים, אשר מכתיבות את האינטראקציה של התרופה עם אנזימים מטבוליים.

pK_a של התרופה משפיע על היינון, בעוד ליפופיליות משפיעה על האינטראקציה האנזימטית שלה ועל חילוף החומרים שלה.

התכונות הסטריות והאלקטרוניות של התרופה יכולות לשנות את תגובתיות האנזים שלה, ולהשפיע על חילוף החומרים. הסטריאוכימיה של תרופה יכולה להשפיע על האופן שבו אנזימים מטבוליים מעבדים אותה.

השראת אנזימים לחילוף חומרים של תרופות יכולה להגביר את חילוף החומרים של התרופות. משרי אנזימים, כמו פנוברביטל, ריפמפיצין ופניטואין, הם ליפופיליים, יש להם זמן מחצית חיים ארוך, והם סובסטרטים לאנזימים המושרה.

השראת אנזים יכולה להפחית את הפעילות הפרמקולוגית של התרופה או להגביר את פעילות המטבוליטים.

לעומת זאת, עיכוב אנזימים אלה יכול להפחית את חילוף החומרים של תרופות, כאשר המעכבים הם ישירים או עקיפים. דוגמה אחת היא מעכב מונואמין אוקסידאז פנלזין.

כימיקלים סביבתיים, כמו פחמימנים ארומטיים רב-טבעתיים, יכולים גם הם לגרום לאנזימים לחילוף חומרים של תרופות, המשפיעים על חילוף החומרים של תרופות.